动物药理学-抗微生物药物.pptxVIP

第三章 抗微生物药物第一节 抗生素凡具有抑制或杀灭病原微生物的药物，称为抗微生物药物。 这类药物的特点是对病原体具有高度的选择性，而对动物体的毒性很少或无毒性，可用于全身感染的治疗但也有些抗微生物药，虽能抑杀病原体，而对动物体的毒性也较大，用于感染治疗很不安全。因此，只能用于环境消毒和体表消毒。此类药物，一般称为防腐消毒抗菌谱及抗菌活性抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围，凡仅作用于某一菌种或某一菌属的药物称为窄谱抗菌素。例如青霉素主要对革兰氏阳性细菌有作用，而链霉素主要对革兰氏阴性菌有作用。对多种致病菌或病原微生物有抑制或杀灭作用的药物称为广谱抗菌药。抗菌活性是指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。作用机理1．抑制细菌细胞壁的合成：这一类药物主要影响正在繁殖的细菌细胞，故称之为繁殖期杀菌剂。2．影响细菌细胞膜的通透性： 细胞膜是一种生物半透膜，具有渗透屏障和物质转运功能。当细胞膜损伤时，膜的通透性增加，导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等重要营养物质外漏而死亡。如多黏菌素、制霉菌素。 3．抑制菌体蛋白质的合成：有些抗生素可以作用于菌体蛋白质合成的不同环节，从而达到抑菌和杀菌作用。 4．抑制细菌核酸的合成：核酸具有调控蛋白质合成的功能，它包括核糖核酸（RNA）和脱氧核糖核酸（DNA）。 抗生素的分类抗生素不仅对细菌、真菌、衣原体、支原体、立克次氏体等有效，有的还能抑杀动物体内的寄生虫和癌细胞。其分类主要依据抗菌谱和作用特点来划分。1．主要抗革兰氏阳性菌（G+）的抗生素 青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、新生霉素、林可胺类、杆菌肽等。2．主要抗革兰氏阴性菌（G-）的抗生素 氨基糖苷类、多黏菌素类等。4．抗真菌的抗生素 灰黄霉素、制霉菌素和两性霉素B等。 5．抗寄生虫抗生素 越霉素A、莫能菌素、盐霉素、伊维菌素、马杜霉素、左旋咪唑等。6．抗肿瘤的抗生素 丝裂霉素C、博来霉素、光辉霉素等。耐药性 耐药性又称抗药性，可分为天然耐药性和获得性耐药性。 耐药性的产生是抗菌药物在兽医临床应用中的一个严重问题。抗生素的效价抗生素的效价用重量或国际单位表示，效价是评价抗生素效能的标准，也是衡量抗生素活性成分含量的尺度。每种抗生素的效价与重量之间有特定关系。/HTDOCS/xxlr1.asp?id=5879青霉素钠1mg=1667?IU或1IU=0.6μg /HTDOCS/xxlr1.asp?id=5879青霉素钾1mg=1559IU或1IU=0.625μg多黏菌素B?游离碱1mg=10000IU制霉菌素1mg=3700IU其他抗生素多是1mg=1000IU抗菌强度常用术语极度敏感高敏中敏低敏无作用或不敏感第二节 抗革兰氏阳性菌抗生素一、青霉素类青霉素类抗生素属β-内酰胺类抗生素，是从青霉菌培养物中分离而得到的产物，也可是人工半合成产物。其作用是抑制细菌细胞的转肽酶，阻碍黏肽的交叉联结，干扰细菌细胞壁的合成，破坏其渗透屏障功能，使宿主体液渗入细菌细胞内，导致菌体细胞肿胀、变形，最终破裂死亡。因此，对繁殖期杀菌能力强，所以称之为繁殖期杀菌剂。革兰氏阳性菌细胞壁中60%以上的成分是黏肽，所以本品主要对革兰氏阳性菌有效。1．天然青霉素 青霉素G（别名：苄青霉素） 青霉素G为有机酸，难溶于水，可与金属离子或有机碱结合成盐，临床上常用的有钠盐、钾盐、普鲁卡因盐。内服易被胃酸和消化酶破坏，肌肉注射或皮下注射后吸收较快，吸收后在体内分布广泛，在血液循环系统不易破坏，主要以原形从尿中排出。[作用与用途]：抗菌谱较窄，在较低浓度时仅有抑菌作用，而在较高浓度时则有强大的杀菌作用。主要对大多数革兰氏阳性菌（包括球菌和杆菌）、部分革兰氏阴性菌、各种螺旋体和放线菌有强大杀灭作用。局部应用：将药液直接注入乳管内、子宫腔内及关节腔内，用以治疗乳房炎、子宫内膜炎及关节炎等，有较好的疗效。[用法与用量]：青霉素G钠(钾)：肌肉注射：一次量，成年鸡、火鸡2万～5万IU，鸽1万～2万IU， 2～3次/d；每千克体重，猪、羊1万～1.5万IU；马、牛0.5万～2万IU， 2～3次/d；狗、猫、兔2万～4万IU， 3-4次/d。牛乳房灌注，挤乳后每个乳室10万IU， l～2次/d。普鲁卡因青霉素（长效青霉素），肌肉注射：一次量，成年家畜用量同青霉素G， 1～2次/d；每千克体重，猪、羊、驹、犊1万～1.5万IU；马、牛0.5万～1万IU，1次/d；狗、猫、兔2万IU，l～2次/d。[注意事项]：① 现配现用，不能口服，不能与碱性药物配伍；②发生过敏反应后应立即注射肾上腺素糖皮质激素等进行急救；③青霉素类不宜与四环素类、氯霉素、大环内酯类、卡那霉素、庆大霉素、碳酸氢钠、维生素C、去甲肾上腺素、阿托品、氯丙嗪、磺胺药等联合应用； 半合成青霉素 以青霉素的母核6-氨基青霉素烷