药物化学CJ-06解痉药及肌肉松弛药物探讨.ppt

* 第十章 拟胆碱和抗胆碱药Cholinergic and Anticholinergic Drugs * * 乙酰胆碱的失活 被乙酰胆碱酯酶催化 水解为胆碱和乙酸而失活 * 在交感和副交感神经节选择性拮抗N1 胆碱受体 稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节中的传递 主要呈现降低血压的作用 用于治疗重症高血压 与骨骼肌运动终板膜上的N2 受体结合 阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递 表现为骨骼肌松弛作用 （肌肉松弛药） 临床用作麻醉辅助药 * 1）天然茄科生物碱类及其半合成类似物 2）合成M受体拮抗剂 * 在意大利语中，莨宕的意思是“漂亮女人”。在文艺复兴时期，女人们会用莨宕植物的提取液来护理眼睛，它有扩大瞳孔的功效，能让女人看上去眼睛更加细长，外表更加漂亮。 * 托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化， 故 Atropine为外消旋体。 左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍 左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍， 毒性更大 所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。 * 正确答案：D E * 阿托品呈碱性，水溶液使酚酞呈红色 硫酸阿托品水溶液呈中性反应 遇碱性药物（如硼砂）可引起分解 碱性时易水解，成莨菪醇和消旋莨菪酸 酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定 pH 3.5~4.0 最稳定 * Atropine 的缺点 ??药理作用广