药物化学第十二章合成抗感染药探讨.pptVIP

氟 康 唑 三氮唑类广谱抗真菌药， 口服吸收良好； 生物利用度可达90%以上； 副作用小，无致畸和肝脏毒性； 可穿透中枢，适用于真菌感染引起的脑膜炎。 硝酸益康唑 结构特点： 1-（2-（4-氯苯基）甲氧基）-2-（2,4-二氯苯基）乙基）-1H-咪唑 硝酸盐 乙醇的取代物（羟基为氯苯醚，C-1被二氯苯基取代，C-2与咪唑基联结） C-1是手性碳，临床使用消旋体。 该类药物通过抑制真菌细胞色素P450，抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成而起作用。 抗真菌药物 氮唑类抗真菌药作用机制 羊毛甾醇 14-去甲基羊毛甾醇 细胞色素P450脱甲基酶 氮唑类抗真菌药 第五节 抗病毒药物 病毒： 病原微生物中最小的一种(蛋白质外壳和核酸内核) 利用宿主细胞的代谢系统进行寄生和增殖 被某种因子激活，就可在动物或人体内产生毒性或引起疾病 流感、SARS、禽流感、艾滋病等 抗病毒药物 影响病毒复制周期的某个环节 理想：只干扰病毒复制，不影响正常细胞代谢 实际：抗病毒药物在达到治疗剂量是对人体产生毒性，至今没 有一种抗病毒药物可达到此目的 只是对病毒抑制，不能直接杀灭 一些病毒性疾病，只能用疫苗预防，没有治疗药物 研究抗病毒药物的困难 病毒没有自己的代谢系统，必须依靠宿主细胞进行复制 某些病毒极易变异 三环胺类 盐酸金刚烷胺 核苷类（重点） 阿昔洛韦、泛昔洛韦