二、多次给药的稳态血浆药物浓度 稳态浓度(坪值):按一级动力学规律消除的药物,多次给药后,体内消除的药量和进入体内的药量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为。 到达坪值时间仅取决于半衰期。在剂量和给药间隔时间不变下,经过4~5个半衰期基本可达到坪值。 提高给药频率或增加剂量仅能改变AUC或Cmax或Cmin 药-时曲线意义; 上升段的斜率:吸收快时,斜率大; 降段的坡度:消除快的药物,下降坡度大; Cmax:吸收程度的大小 Tmax:吸收速度的快慢 给药剂量可影响药-时曲线的形态 一、消除半衰期(half life,t1/2) 1.定义:指血浆药物浓度下降一半所需的时间。反映体内药物消除速度。 2. 临床指导意义:(1)确定给药的间隔时间; (2)按t1/2的间隔连续给药,需4~5个t1/2 血药达坪值; (3)停药后血中药物基本消除的时间为4~5个t1/2 第六节 药动学重要参数 时间 (半衰期) 累积量 消除量 血浆药物浓度(% 稳态) 87.5 94 97 二、清除率(clearance,CL) 定义:指机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除,其单位为ml/min。 CL仅表示药物从血中清除的速率,并不是被清除药物的具体量。 意义:CL小,首关消除少,F大。 总体
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