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治疗目标 相对水平 月数 HIV感染后年数 CD4+ T 细胞 血浆病毒量 急性HIV感染症状 检测下限 是否能持久 ? 抗病毒治疗的目标 减少HIV相关的发病率和死亡率 改善生活质量 重建或者维持免疫功能 抑制病毒载量小于50copies/ml 预防母婴传播 减少免疫重建综合症 较少非艾滋病相关疾病的发病率和死亡率 获得正常的期望寿命 减少HIV的传播 抗病毒治疗药物研发思路 核苷类似物NRTIs Tenofovir (TDF) 替诺福韦 Abacavir (ABC) 阿巴卡韦 Didanosine (ddI)去羟肌苷 Emtricitabine (FTC)恩曲他滨 Lamivudine (3TC) 拉米夫定 Stavudine (d4T) 司他夫定 Zidovudine (ZDV) 齐多夫定 Zalcitabine (ddC) 扎西他滨 withdrawn 2005 (已淘汰) 3TC/ABC 3TC/ABC/ZDV 3TC/ZDV FTC/TDF TDF/FTC/EFV D4T/3TC/NVP 非核苷类逆转录酶抑制剂 名称 剂量 常见的副作用 地拉韦定(DLV) 服药片数多,且每天三次服药,皮疹发生率高,很少使用 奈韦拉平NNRTI 2OOmg/日·连服两周 皮疹一般为自限性,发生于 (Nevirapine) 然后400mg/日 40%的病人,(10%为Ⅲ/Ⅳ*) 施多宁(依非韦伦)600mg,每日一次 头晕、失眠,多梦等 Etravirine 400mg,每日二次 皮疹,头晕等,但程度较轻, (TMC 125) 耐受性较好 NNRTIs单独使用与长期毒性无明显关系,相反Pis和NRTIs合用与脂质营养不良(lipodystrophy)有关 Etravirine耐药屏障高于其他的NNRTIs类药物,可用于对前两者耐药的患者。 蛋白酶抑制剂 (PIs) first land ? ? 商品名 通用名 生产厂家 日期 Agenerase 安泼那韦amprenavir, APV GlaxoSmithKline 99 Aptivus 5 替拉那韦tipranavir, TPV Boehringer Ingelheim 05 Crixivan 2 茚地那韦indinavir, IDV, Merck 96 Fortovase 沙奎那韦saquinavir (no longer marketed) Hoffmann-La Roche 97 Invirase 4 沙奎那韦saquinavir mesylate, SQV Hoffmann-La Roche 95 Kaletra 6 克力芝lopinavir and ritonavir, LPV/RTV Abbott Laboratories 00 Lexiva 1 福沙那韦Fosamprenavir Calcium, FPV GlaxoSmithKline 03 Norvir 3 利托那韦ritonavir, RTV Abbott Laboratories 96 Prezista 9 地瑞那韦darunavir Tibotec, Inc. 06 Reyataz 7 阿扎那韦atazanavir sulfate, ATV Bristol-Myers Squibb 03 Viracept 8 那非那韦nelfinavir mesylate, NFV Agouron Pharmaceuticals 97 进入抑制剂(Entry-Ins) ? ? 类别 药品名 商品名 日期 附着抑制剂 概念性阶段,无上市药物 辅助受体拮抗剂(CCR5拮抗剂) 马拉韦罗maraviroc,MVC Selzentry 07 融合抑制剂 恩夫韦肽enfuvirtide,T-20 Fuzeon 03 整合酶抑制剂(INIs) ? ? 商品名 通用名 厂家 日期 Isentress(艾生特) 拉替拉韦raltegravir 默沙东 07 GS 9193 埃替拉韦elvitegravir Gilerd 未上市 成熟抑制剂 在HIV复制周期的晚期抑制HIV复制,例如:抑制新病毒颗粒出芽。 Bevirimat(PA-457)、UK-201844,还在临床研究中,未上市。 免疫疗法 疗效不确切,临床未显示益处,仅可尝试作为辅助手段使用。 ARV治疗原理 抗逆转录病毒的治疗(ART)方案变迁
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