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鈣離子拮抗劑 田邊合必爽?錠 HERBESSER? Tablets へルべッサー?錠 衛署藥製字第10358號 ?:田邊製藥株式會社授權使用註冊商標 合必爽係日本田邊製藥株式會社研究開發的Benzothiazepine系鈣離子拮抗劑。本劑經由鈣離子拮抗作用，擴張冠狀動脈，緩解冠狀動脈痙攣及擴張末梢血管；對狹心症，本態性高血壓的有用性已被確定。 「組成」: Diltiazem HCl含量 田邊合必爽錠 1錠中含有30mg 「適應症」: ○狹心症 ○輕度至中度之本態性高血壓 「用法˙用量」: 本藥須由醫師處方使用 1.狹心症 通常成人1次30mg Diltiazem HCl，1日服用3次。 症狀較重時，可增量至1次60mg，1日服用3次。 2.輕度至中度之本態性高血壓 通常成人1次30~60mg Diltiazem HCl，1日服用3次。 又，依年齡、症狀適宜增減用量。 (參考) {日本藥局方第11版所載極量: Diltiazem HCl 1次90mg，1日360mg(口服)} 「使用上注意事項」: 1.一般注意: 鈣離子拮抗劑突然中止使用時，有症狀惡化之報告，故欲停用本劑時應漸漸減少劑量，並仔細觀察。本藥並不能阻止急性狹心症發作。注意不要讓患者在沒有醫師指導下停藥。 2.下列患者請勿投與: 1)第二度以上房室傳導阻斷，竇房傳導阻斷之患者。 2)孕婦及可能懷孕之婦女。 3.下列患者慎重投與: 嚴重脈博徐緩(低於50次/分)及第一度房室傳導阻斷之患者。 4.相互作用: 與下列藥品併用時，應慎重投與 1)降血壓劑(增強降血壓劑的效果)。 2)β-阻斷劑、Rauwolfia製劑(曾發生徐脈等症狀)。 3)Carbamazepine (會使Carbamazepine之血中濃度上升，可能引起中毒症狀(睡意、噁心、嘔吐、暈眩等))。 4)Digitalis製劑(有報告指出會使Digoxin或Methyldigoxin等之血中濃度上昇)。 5)抗心律不整劑(和Amiodarone併用，有時會產生徐脈)。 6)Aprindine(有報告指出會使兩劑之血中濃度上昇)。 7)Cyclosporin(有報告指出會使Cyclosporin之血中濃度上昇)。 8)Rifampicin(曾發生使本劑之作用減弱之情形)。 9)Midazolam(有報告指出會使Midazolam之血中濃度上昇)。 5.副作用: 1)循環系統:偶有徐脈，房室傳導阻斷，顏面潮紅、暈眩，罕有竇性心律停止，竇房傳導阻斷、心悸等情形發生。此種症狀發生時，應作減量或停藥等之適當處置。 2)精神、神經系統:偶有倦怠感，頭痛，頭重感，罕有無力感等症狀發生。 3)肝臟:罕有黃疸，肝腫大之症狀發生，若有此情況，應停藥處置。又，偶有GOT，GPT上升之報告。 4)過敏症狀:偶有發疹，罕有多形性紅斑樣皮疹等過敏症狀發生，此時應停藥。 5)消化系統:偶有胃部不適感、便秘、腹痛、胸部灼熱感、食慾不振，罕有軟便、噁心、下痢、口渴等症狀。 6)口腔:罕有因連用而發生齒齦肥厚之情形。發生此種症狀時，停止投與。 6.高齡者之投與: 一般認為高齡者血壓過度降低並不適當，所以使用於高齡者時，宜慎重投與-自低劑量開始，並仔細視察其經過。 7.孕婦及授乳婦之投與: 1)於動物實驗，有畸胎性及死胎之報告，故避免使用於孕婦及可能已懷孕之婦女。 2)有轉移至母乳之報告，故授乳婦應避免投與;不得已必須投與時，應避免授乳。 8.小孩之投與: 對小孩之安全性尚未確立。 「藥效藥理」: 本劑具徐放性 Diltiazem HCl因抑制Ca＋2流入冠狀動脈及末梢血管等血管平滑肌細胞，而具擴張血管，改善心肌缺血及降低血壓等作用。 1.對缺血心肌的作用 (1)心肌的氧氣供需平衡改善作用 擴張大冠狀動脈及副血行路，增加缺血心肌之血流量(犬)1-4)。 抑制冠狀動脈痙攣(猴，人)5.6)。 因擴張末梢血管而降低後負荷，同時減少心跳速率，而使心肌氧氣消耗量降低，但不會減少心搏出量(犬)7)。 (2)心肌保護作用 心肌缺血時，因抑制過量的Ca＋2流入細胞內，而維持心臟機能及心肌能量代謝，使梗塞之範圍縮小(鼠)8)。 2.對血壓的作用 1)對正常的血壓並無影響，對高血壓可使之緩緩下降(鼠、人)9-11)，並且可以抑制運動負荷之血壓上升(人)12)。 2)血壓雖下降，但不會減少腦、腎血流量(犬、人)13-16)。 3)因降低血壓，同時可抑制心肌肥大、血管肥厚(鼠)17)。 3.對竇節律及心臟傳導系統之影響 稍延長自發性竇節律及房室結內傳導(AH)時間，但不會影響His-Purkinje傳導(HV)時間(犬，人)7,18,19)。 「體內藥物動態」: 1.血中濃度 健康成年男子，口服合必爽錠2錠(Diltiazem HCl 60mg)，血中濃度在3