第三十五章 抗菌药物概论(护理).pptVIP

化学治疗药物 第35章 抗菌药物概论 第36章 β–内酰胺类抗生素 第37章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素 第38章 氨基糖苷类抗生素及多粘菌素 第39章 四环素类及氯霉素 第40章 人工合成抗菌药 第41章 抗真菌药及抗病毒药 第42章 抗结核药 第43章 抗寄生虫药 第44章 抗恶性肿瘤药 定义 ：应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗。 定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。 包括： 抗细菌药antibacterial drugs抗真菌药antifungal drugs抗病毒药antiviral drugs等 第三十五章 抗菌药物概论 Antibiotic domestic market: RMB 70 billion/Yr 30% of total drug market: the largest cake! 75% of out-patients prescribed with antibiotics 80% of in-patients administrated with antibiotics 95% of surgery use antibiotics 讲述内容 一、 基本概念（重点） 二、 抗菌药物的主要作用机制 三、 细菌的耐药性 四、 抗菌药物的合理使用 抗菌谱（antibacterial spectrum） 定义：抗菌药的抗菌范围。 窄谱抗菌药：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱抗菌药：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。 抗菌活性（antibacterial activity）：是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌 评价指标： 最低抑菌浓度（MIC）：抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度（MBC）：能杀灭培养基内细菌（99.9﹪）的最低药物浓度。 化疗指数（ chemotherapeutic index，CI）： 概念：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比值，即：CI LD50 /ED50 （或LD5/ED95）。 意义：是评价化疗药有效性与安全性的指标； 化疗指数越大，表明疗效越高，毒性越低， 用药越安全；但也有例外：青霉素。 抗生素后效应（postantibiotic effect，PAE）： 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时， 细菌生长繁殖仍受到持续抑制的效应。 PAE越长，抗生素活性越大。 1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 影响胞浆膜的通透性 3. 抑制细菌蛋白质的合成 4. 抑制细菌核酸代谢 5. 干扰细菌叶酸代谢 每一种新的抗菌药研发需要10年左右， 而细菌获得该药的耐药性平均只需2年！ 1. 耐药性（drug resistance） 定义：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。 分类： 固有耐药性：是由细菌染色体基因决定而代代相传的耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药； 获得耐药性：大多由质粒介导，但亦可由染色体介导的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药。2. 耐药性产生机制 （1）产生灭活酶 水解酶：如 β-内酰胺酶青霉素型：水解青霉素类头孢菌素型：水解头孢菌素类 合成酶（钝化酶）：催化某些化学基团结合到药物分子上使药物失活。如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等 （2）改变靶位结构 3. 耐药性产生的原因世界卫生组织发出警告：滥用抗菌药将使人类回到无抗菌药的时代！ 超级细菌 避免细菌耐药性的措施 1．合理应用 2．努力开发新药 （一）合理用药的原则 根据细菌学诊断合理选药正确的诊断：疾病的诊断细菌学诊断体外药敏实验 2. 严格据适应证选药 ，防不合理应用： ①病毒感染 ②局部应用 ③病因或发热原因不明 ④用药剂量、疗程 ⑤常规使用广谱抗菌药或新上市的药 3. 根据抗菌药的药动学与感染部位合理用药 4. 针对患者的情况合理用药 （二）抗菌药物的联合治疗 1. 联合用药的目的 增强疗效 减少不良反应 延缓或减少耐药性产生 扩大抗菌谱 2. 联合疗法的适应征： 病因未明的严重感染 单一抗菌药不能有效控制的混合感染 单一抗菌药不能有效控制的严重细菌感染 较长时期用药易产生耐药性者 联合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量 药物不易渗入的部位感染 3. 联合用药的结果 协同作用 拮抗作用 小结 1. 掌握基本概念：抗菌药、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、MIC、MBC、CI、PAE、耐药性。 2. 了解抗菌药物的主要抗菌作用机制 3. 了解耐药性产生的机制 第 36 章β-内酰胺类抗生素 （?-lactam