环酯红霉素干混悬剂幻灯片.pptVIP

内容 一 大环内酯类简介 1 结构特点 2 不良反应 3 作用机制 4 临床应用 二 环酯红霉素介绍 一 大环内酯类抗生素简介 抗菌药物分类 1 β内酰胺类： 青霉素、头孢霉素类 2 大环内酯类： 红霉素 环酯红霉素 3 氨基糖甙类： 链霉素、庆大霉素 4 四环素类： 四环素 5 酰胺类： 氯霉素、甲砜霉素 6 喹诺酮类： 3 作用机制 A 窄普抗生素 革兰氏阳性菌 、部分革兰氏阴性菌 、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、弯曲菌 B 抑菌药，抑制细菌蛋白的合成 4 临床应用 耐青霉素的革兰氏阳性菌 感染、青霉素过敏者 军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉感染、 支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的淋病、尿道炎 弯曲杆菌所致的败血症或肠炎等的首选 产品卖点 独家产品 口感好，更适合儿童 更安全、效果更强 * * 专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素 大环内酯类抗生素是一组具有14～16环内酯环结构的弱碱性抗生素。 1952年发现代表品种 红霉素， O C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 O O O O H O H O O O O H C H 3 C H 3 O H N C H 3 C H 3 C H 3 O C H 3 O H C H 3 红霉素化学结构式 1、大环内酯类结构 内酯环 大环内酯类抗生素按化学结构分为： 　 （1）.14元大环内酯类： 红霉素、罗红霉素、克拉霉素、 环酯红霉素、…… （2）.15元大环内酯类： 阿齐霉素 （3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、 　　　罗他霉素…… O C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 C H 3 O O O O H O H O O O O H C H 3 C H 3 O H N C H 3 C H 3 C H 3 O C H 3 O H C H 3 红霉素化学结构式 大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序 大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的80%以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已排在第6位，且增长迅速,市场潜力极大。 100.00% 100.00% 合计 0.08% 0.23% 麦迪霉素A1/吉他霉素A6 13 0.26% 0.77% 螺旋霉素 12 0.80% 0.47% 麦迪霉素 11 0.49% 0.88% 琥乙红霉素 10 0.50% 0.71% 依托红霉素 9 0.96% 1.34% 交沙霉素 8 1.40% 1.94% 吉他霉素 7 4.18% 3.46% 环酯红霉素 6 3.66% 3.30% 地红霉素 5 6.84% 6.14% 红霉素 4 9.73% 9.10% 罗红霉素 3 24.03% 24.59% 克拉霉素 2 47.08% 47.08% 阿奇霉素 1 2008年1季度 2007年 产品名称 序号 大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表 2、大环内酯类抗生素的主要不良反应： （1）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率28% ，其他发生率较低，但仍未最常见的副作用 （2）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复； （3）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复； （4）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；（5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射；（6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。 国内常用大环内酯类抗生素比较 6 恶心、呕吐、 腹痛、腹泻 对革兰氏阳性菌和阴 性菌作用均有作用 抗菌活性较强,对酸较稳定 利君沙 琥乙红霉素 11 恶心、呕吐、 腹痛、腹泻 对革兰氏阳性菌及阴 性菌均有作用,体外抗 菌作用较弱 抗菌活性较强 罗得力 罗红霉素 3.5 恶心、呕吐、 腹痛、腹泻、 头痛、皮疹 对革兰氏阳性菌有较 强的作用,对某些阴性 菌也有作用 抗菌活性较强，血药浓度高 克拉仙 克拉霉素 40 不良反应较少, 且轻微,主要为 胃肠道反应 对革兰氏阳性菌及阴 性菌均有较强作用,对 某些菌有杀菌作用 抗菌活性强，血药浓度高，对酸稳定 舒美特 阿齐霉素 10 不良反应较少, 且轻微,主要为 胃肠道反应 对革兰氏阳性菌及阴 性菌均有较强作用,对 支原体、衣原体、螺 旋体、军