第八章 抗生素 2008幻灯片.ppt

氯霉素衍生物－甲砜霉素 甲砜基－强吸电子基取代，抗菌活性增强，副作用少，混旋体抗菌作用基本一致。 有关抗菌素市场信息 我国是青霉素盐的生产大国。90年代初，我国生产的青霉素工业盐占世界市场的1/3,目前是45％ 。 过去青霉素工业盐的价格一直维持在30～36美元/十亿单位。90年代初27美元，到现在为7～8美元。我国生产的盐酸四环素也是最大的,享有“中国黄”的盛誉。 按金额计算，头孢和青霉素占抗菌素市场的70％ 。 印度是亚洲从事头孢菌素生产的国家，目前印度的7ACA产量为亚洲第一。印度和韩国在“头C发酵—锌盐裂解和7－ACA生产”上至今领先于我国。印韩的大量生产使7ACA价格由200美元/公斤降到110美元/公斤。 另一原料7－ADCA为6APA括环而成。所以，价格低廉，只有70美元/公斤。 有关抗菌素市场信息 近年来世界抗生素市场的年平均增长率为8％，世界抗感染药物市场销售额为400亿美元。占全球治疗药物的10％。头孢菌素类占抗感染药物市场的40％。 山西威奇达药业生产抗生素7ACA。阿莫西林克拉维酸钾。 经典试题 17、天然青霉素类缺点有三个方面，它们是______________、____________、_____________。 写出Penicillin G和 氨苄青霉素的化学结构； 与Penicillin G相比，氨苄青霉素的优点在于其____________________。 经典试题 18、7－ACA的中文名称应该为_____________，它是________________的半合成原料。 19、抗菌素主要是由通过微生物发酵来生产，其中只有_____________是发现后，就由化学合成生产，而不用微生物发酵方法来生产。 20、天然四环素存在缺陷，主要是天然的四环素___________基团易发生脱水和内酯化，合成四环素主要是去掉了该基团，使其更加稳定。 21、下列那一种抗生素不属于大环内酯类： A 红霉素、B、庆大霉素 C、麦迪霉素、D、螺旋霉素 经典试题 1、简单叙述青霉素是由谁首先发现，在那一年，青霉素的优缺点。 2、写出Penicillin G和 氨苄青霉素的化学结构，增加氨基使得青霉素具有_______性质。 3、半合成青霉素类和头孢菌素类需要中间体，这两种中间体名称和缩写是_______________________________________________________________。 经典试题 下面两张图说明青霉素和头孢菌素都是由相同的物质组成，这两种物质都是_______________，其CYS是__________、VAL是____________。 经典试题 四环素类为酸碱两性化合物，其中，表现酸性的官能团是__________、表现碱性的官能团是______________。 下面药物结构为________________类抗菌素，通俗称为________________类抗菌素。 经典试题 大环内抗菌素通常为__________________个原子组成的环。常见的大环内抗菌素有________________________________________等。 经典试题 有一种抗菌素结构如下：该药属于____________类抗菌素，药物名称应该是_______________。最大的副作用是_________________。该类抗菌素的其它药物有_________________等。 经典试题 克拉维酸通常称为抗菌增效剂，可以增强β-内酰胺类抗菌素的作用，简述该增效的机理。（简答题） 经典试题 6、简单叙述青霉素的发现过程（200字以内）。 7、写出Penicillin G和 氨苄青霉素的化学结构，增加氨基使得青霉素具有_______性质。 8、半合成青霉素类和头孢菌素类需要中间体，这两种中间体名称和缩写是_______________________________。这两种中间体都是由两个_____________构成。 9、四环素类为酸碱两性化合物，其中，表现酸性的官能团是__________、表现碱性的官能团是______________。 1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。 * * * 但将药物分为代是不科学的，这多半是医生们的习惯叫法，甚至是开发商们的 商业行为。本书不准备使用这种分类。 * 医药