第十一章 肾上腺素幻灯片.pptVIP

第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor Blocking Drugs 病例一 患者男,24岁。工作时不慎双手触电(220V),随即出现意识丧失,心跳呼吸骤停。约4min送到当地医院抢救。当时体检:意识丧失、面色青紫、无呼吸与心跳、血压0,双瞳孔散大,光反射消失。双手食指尖可见0.2cm×0.4cm电击伤口,胸骨右缘第五肋间外侧2cm处可见0.5cm×1.0cm电击伤口。 十章要点 1.去甲肾上腺素药理作用、临床用途、禁忌证、不良反应及其防治。间羟胺的作用特点和用途。 2. 肾上腺素受体激动药的构效关系和分类。肾上腺素药理作用、临床用途、禁忌证、不良反应及其防治。多巴胺药理作用、临床用途、不良反应及其防治。麻黄碱、伪麻黄碱的作用特点和用途。 3.异丙肾上腺素、多巴酚丁胺药理作用、体内过程、临床用途、不良反应及其防治 2.心脏 + 使心肌收缩力↑，心率↑和心CO↑ 机制 BP↓，反射引起交感兴奋； 阻断突前膜α2，促进NA释放 心律失常 阻断K+通道作用 3.其它 拟胆碱作用，导致胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用，导致胃酸分泌增加 阻断5羟色胺 【不良反应】 1. 拟胆碱作用: 腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2. 扩血管作用：低血压； 3. 反射性兴奋心脏作用： iv时，心率加快， 诱发心律失常或心绞痛。 【注意事项】 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 哌唑嗪（prazosin) 选择性α1受体阻断剂 一、无促进神经末梢释放NA作用，无明显加快心率的作用 二、主要用于高血压 口服吸收好，通常口服抗高血压药 坦洛新（tamsulosin） 结构与其他α1受体阻断药不同 生物利用度高 t1/2约为9?15h， 对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B受体阻断作用。 对良性前列腺肥大疗效好 （4）对代谢的影响 ①抑制脂肪分解； ②拮抗AD升高血糖作用。使给胰岛素后血糖恢复延缓。对低血糖病人及用胰岛素治疗者,应慎重使用β受体阻断药。 （5）阻断β1 肾素分泌减少其降低血浆肾素水平与其降压作用并不一致。 禁忌证 严重心功不全 窦性心动过缓 房室传导阻滞 哮喘和糖尿病 心肌梗塞和肝功不全者慎用。 【临床应用】 高血压、 心绞痛、 心律失常、 心肌梗塞：早期应用降低猝死率和复发率 临床应用 心力衰竭（扩张心肌病） 1.改善心脏舒张功能 2.缓解儿茶酚胺对心脏的损伤 3.抑制肾素引起的缩血管 4.上调β受体 甲亢、 嗜铬细胞瘤、偏头痛. 第三节 α、β受体阻断药  拉贝洛尔(labetalol) 1.兼有α、β受体阻断作用 2.增加肾血流 3.用于中重度高血压 下列不属于选择性β1受体阻断药的是（ ） A．索他洛尔???? B．醋丁洛尔???? C．艾司洛尔???? D．阿替洛尔???? E．美托洛尔 心绞痛患者长期应用普萘洛尔突然停药可发生（ ） A.恶心，呕吐??? B.腹泻??? C.过敏反应???? D.心功能不全??? E.心绞痛发作 治疗外周血管痉挛性疾病宜选用的药物是（ ） A．M受体激动药??? B．N受体激动药???? C．α受体阻断药????? D．β受体阻断药 E．β受体激动药 下列不属于β受体阻断药不良反应的是（ ） A．诱发和加重支气管哮喘????? B．外周血管收缩和痉挛?????? C．反跳现象 D．眼-皮肤黏膜综合症????? E．心绞痛 具有膜稳定作用的β受体阻断药是（ ） A．普萘洛尔???? B．阿替洛尔???? C．噻吗洛尔???? D．纳多洛尔???? E．艾司洛尔 复习题 1. 酚妥拉明和酚苄明的作用及临床应用 2. 非选择性α受体阻断药为什么会引起心律失常 3. α,β受体阻断药的分类及代表药 4. 试述β受体阻断药的药理学共性 5. 具有内在活性的β受体阻断药的临床应用 * L/O/G/O 药理教研室 金 戈 抗青光眼药 肾上腺素受体阻断药 （肾上腺素受体拮抗药） 分 类 α1α2阻断药 短效 酚妥拉明phentolamine 长效 酚苄明dibenzyline α1阻断药