药化全书习(制药)student20130601.docVIP

第二章 麻醉药 回答下列问题： 1、以普鲁卡因为例，若想延长作用时间，应如何进行结构修饰和改造？ 2、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小？二、合成下列药物： 盐酸罗哌卡因 三、多选题 1、苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份有：（ ） A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 2、局麻药的结构类型有（ ） A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类 3、属于苯甲酸酯类局麻药的有（ ） A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因 4、有关二甲卡因的叙述正确的是（ ） A 稳定性增加 B 麻醉时间缩短 C 酯基不易水解 D 脂溶性大大降低 5、有关利多卡因的叙述正确的是（ ） A 稳定性较普鲁卡因好 B 属于酰胺类 C 根据生物碱Isogramine设计 D 临床只用于局麻 第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、简答题 1、试述阿司匹林胃肠道副作用的主要原因是什么？ 2、解释贝诺酯的设计原理 二、单选题 1、下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ） A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 2、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物（ ） A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 保泰松 3、设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ） A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 4、芳基乙酸类药物最主要的临床作用是（ ） A. 中枢兴奋 B. 消炎镇痛 C. 降血脂 D. 抗病毒 5、属于乙酰水杨酸的前药有（ ） A.阿斯匹林 B. 二氯芬酸钠 C.贝诺酯(扑炎痛) D.对乙酰氨基酚 6、安乃近水溶性增大的原因是（ ） A.引入亚甲基磺酸钠 B. 引入磺酸基 C.引入异丙基 D.引入二甲氨基  第四章 镇静催眠、抗癫痫药、精神病治疗药 回答下列问题： 用邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料合成2-氯吩噻嗪，解释会有什么副产物生成？为什么？如何分离除去？ 对巴比妥类药物如何经结构改造，分别可得短效或长效药物？ 卤加比为一前药，体外无抗癫痫作用，解释其是如何在体内产生作用？ 苯二氮卓类药物分子中有不稳定的酰胺和烯胺结构，举例说明如何经结构改造增加稳定性，获得长效治疗药物？ 三、合成下列药物 1.苯巴比妥 第五章 镇痛药 一、回答有关吗啡的下列问题： 指出吗啡分子中官能团改造对药理活性有何影响？ 二、简述题： 1、举例说明有效镇痛药的结构要求。 2、合成类镇痛药的按结构可以分成哪几类？ 三、合成下列药物： 1、盐酸哌替啶 第六章 心血管系统药物 一、作用于离子通道的心血管药物有哪几类，写出各类药物主要药理作用及临床用途 二、ACEI有哪几类？有效的ACEI应具有哪几个结构部分？为什么？ 三、选择合适的方法合成吉非罗齐。 四、单选题 1、硝苯地平的作用靶点为（ ） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2、下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：（ ） A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 3、属于AngⅡ受体拮抗剂是: （ ） A. 洛伐他汀 B. 烟酸 C. 地高辛 D. 硝苯地平 E. 洛沙坦 4、NO供体药物吗多明在临床上用（ ） A.镇痛 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂 5、降血脂药物的作用类型不包括（ ） A.苯氧乙酸类 B.烟酸类 C.硝酸酯 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 6、强心药物的类型不包括（ ） A. 钙敏化剂