2010胆碱能药物课件.pptVIP

胆碱能药物cholinergic drugs Chapter 7 Cholinoceptor blocking drugs胆碱受体阻断药 large dose for infectious shock, not related to the direct blood vessel effects 5, Central nervous system 兴奋: 烦躁、多言、谵妄、幻觉、定向障碍、惊厥 附：建国以来中国对世界医学的八大贡献 沙眼衣原体发现，汤飞凡（生物制品研究所） 大面积烧伤治疗，史济湘（瑞金医院） 断肢再植，陈中伟（第六人民医院） 药物促分化治疗白血病，王振义（瑞金医院） 绒毛膜上皮癌的治疗，宋鸿钊（医学科学院） 青蒿素的发现（中医研究院）(1949以来唯一） 小肝癌治疗，汤钊猷（复旦大学中山医院）、吴孟超（第二军医大学肝胆外科医院） 食管癌综合防治研究（医学科学院肿瘤研究所） 中毒解救：拟胆碱药、镇静催眠药、对症治疗 凌晨2时用完最后1支后5分钟，药到 清晨6时，再醒 维持阿托品治疗一天 7天共用11000 mg Adverse drug reactions: “dualism concept” （两重性） Contraindications: glaucoma；prostatic hypertrophy irreversible cholinesterase inhibitors 难逆性胆碱酯酶抑制剂 irreversible AchE inhibitors：organophosphates（有机磷） nerve gas: VX（维埃克斯）, tabun（塔崩）, soman（梭曼）, sarin（沙林） ? Organophosphates and nerve gas ? Only of toxicological significance ? Toxicological mechanism: covalent combination with the enzyme “老化” 酶的抑制造成Ach “堆积” Irreversible cholinesterase inhibitors M样作用：瞳孔缩小、流涎、出汗、腹痛 N样作用：肌肉颤抖 中枢作用：头晕、谵妄、昏迷 解救原则： 清除毒物：洗皮肤、胃; 催吐 解除症状：（大剂量）阿托品 胆碱酯酶复活剂：碘解磷定，…… Cholinesterase reactivators 胆碱酯酶复活剂 pralidoxime iodide 碘解磷定 肟基结构将磷从磷酰化胆碱酯酶中游离出来 与阿托品合用于中度和重度有机磷中毒病人 attention: early use; large dose 1，Muscarinic receptor-blocking drugs:atropine（阿托品）, scoplamine（东莨菪碱）, anisodamine（山莨菪碱）… 2，NN cholinoceptor blocking drugs: mecamylamine（美加明）… 3，NM cholinoceptor blocking drugs: pancuronium（泮库溴铵）… N1, N2:previous name Cholinoceptor blocking drugs Section One Muscarinic antagonists M胆碱受体拮抗剂 Tropine alkaloids 托品类生物碱 茄科植物：颠茄、曼陀罗、莨菪…… 莨菪类植物 6-7 oxygen bridge：more central action Atropine 阿托品 Mechanism: non-selective M receptor antagonist Actions: 1, inhibition of gland secretion 2, relaxation of smooth muscle 胃肠逼尿肌输尿管、胆管、支气管、子宫； 扩约肌，取决于功能状态 3，eye: just the reverse of pilocarpine mydriasis 扩瞳 （vs. miosis） cyclo