20章解热抗炎药151010课件.pptVIP

* * nausea(恶心) vomiting(呕吐) bleeding(出血) 1. Gastrointestinal reactions: gastric ulcer (胃溃疡) Stimulates gastric mucosa directly (直接刺激胃粘膜) 【 Adverse reactions】 （＋）CTZ （-）PG synthesis Prevention ：餐后服、同服抗酸药、肠溶片 * 2. Disturbance of blood coagulation(凝血障碍) 1)（-）TXA2 synthesis→（-）platelet aggregation (抑制血小板聚集) 2）at high doses →（-）prothrombin formation (大剂量抑制凝血酶原形成) Prevention and treatment (防治)：Vitamin K * 3. Allergic reactions (过敏反应) 花生四烯酸 环氧酶 PG 支气管扩张 脂氧酶 白三烯 支气管收缩 Aspirin(-) urticaria(荨麻疹), angioedema(血管神经性水肿), allergic shock , aspirin asthma(“阿司匹林哮喘”) 肾上腺素无效 * 4. Salicylism (水杨酸中毒) 　 头晕、耳鸣、听力下降、精神错乱 如何加速排泄？ 5. Reye’s syndrome ( 瑞夷综合征 ） 病毒性感染儿童?肝衰竭合并脑病 6. Renal damage 老人，伴心、肝、肾功能损害者 * 二. 苯胺类 Acetaminophen（对乙酰氨基酚） (扑热息痛) 1. antipyretic and analgesic ≈ aspirin. 　(解热镇痛作用同aspirin） 2. without antiinflammation （无抗炎作用） 3. week GI reaction 4. 对血液系统影响小 5. 长期或过量用药可致肝、肾损害 * * * （三）吲哚类 　　　Indomethacin(吲哚美辛) （消炎痛） 1. One of the most potent COX inhibitors. 2. Antiinflammatory,antipyretic and analgesic effects are remarkable. 3. severe adverse reactions. （最强COX抑制剂之一 解热、镇痛、抗炎作用均强 不良反应发生率高且严重） * （四）芳基丙酸类　　　 1. 吸收少受食物影响. 2. 解热、镇痛、抗炎作用似阿司匹林. 3. 胃肠道反应略轻于阿司匹林. 萘普生 酮洛芬等 布洛芬 * 双氯芬酸 吡罗昔康 舒林酸 保泰松 …… 抗 炎 * §3 Selective COX-2 inhibitors 尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布 开发初衷：胃肠道反应、肾损害、消化道出血 现状：心血管系统不良反应 前景：不明朗，关注 * 氯丙嗪 阿司匹林 机理 (-)体调中枢?体 调中枢失灵 (-) COX?PG合成? 特点 降温受环境温度影响 对高温和正常体温均? 影响产热和散热 降温不受环境温度影响 只降高温 增加散热 用途 人工冬眠 低温麻醉 一般发热 * Morphine Aspirin 机理 (+) 阿片-R (-) COX?PG合成? 特点 镇痛作用强、广 钝痛 锐痛 成瘾，（-）呼吸 镇痛作用中等 钝痛效好，锐痛和内 脏绞痛无效 不成瘾，不（-）呼吸 用途 急性锐痛（剧痛） 慢性钝痛 炎性疼痛尤好 * 总论 基本概念 传出神经系统药理 受体＆药物 中枢神经系统药理 疾病＆药物 效应器药理 激素化疗药理 友情提示 * 有关氯丙嗪的叙述，正确的是 　　 A．属于哌嗪类抗精神病药 　　 B．可与异丙嗪、度冷丁配伍 成“冬眠”合剂，用于人工 冬眠疗法 　　 C．可加强中枢兴奋药的作用 　　 D．可用于治疗帕金森综合症 　　 E．具有抗抑郁作用 * 吗啡一般不用于治疗 　　 A．急性锐痛 　　 B．心源性哮喘 　　 C．急慢性消耗性腹泻 　　 D．血压正常的心肌梗死剧痛 　　 E．分娩止痛 * 下列哪个是阿片受体的特异性拮抗药 A．美沙酮 B．纳洛酮 C．芬太尼 D．曲马朵 E．烯内吗啡 * 有关氯丙嗪的药理作