3 胆碱受体激动药1课件.pptVIP

Lecture 2 胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists Outline Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 何谓眼调节作用？通过晶状体聚使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。 小结：胆碱受体激动药的临床评价 毒蕈碱（Muscarine） 经典M胆碱受体激动药，不作为治疗性药物。 从捕蝇中提取,含量低。某些毒蕈中含量高。 如果误食了含毒蕈碱的毒蕈 会出现哪些反应？ 症状： M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。 处理： (1)洗胃 (2)阿托品1-2mg每隔30min肌内注射一次。 试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？ 一般毒蕈不含毒蕈碱，而含一种毒性蛋白，刺激胃肠道与溶血作用。 解救：洗胃、输液、镇静等对症治疗，阿托品无效；特异抗毒血清有效。 三、 N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine) 尼古丁，由烟草中提取 烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。 为何 acetylcholine 和nicotine不适宜用于临床治疗？ 作用：N样作用，具毒理学意义。作用广泛而复杂，还能激动多种神经效应器和化学感受器N-受体。 1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体。 戒烟！ 胆碱受体激动药的作用缺乏器官选择性，胆碱受体分布广泛，对外分泌腺体、消化系统和心血管系统都有广泛的影响。 毛果芸香碱属叔胺类，穿透力较强，主要短期用于眼科滴眼降低眼压，控制开角型青光眼急性发作。 N-受体激动药则仅有毒理学意义。 * * * * * 南京医科大学 NAJING MEDICAL UNIVERSITY 第二篇 刘 磊 药 理 学 系 CHAPTER 6 (1) chapter 5 传出神经系统药理概论 chapter 6 胆碱受体激动药 chapter7 抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药 chapter 8,9胆碱受体阻断药 chapter 10 肾上腺素受体激动药 chapter 11 肾上腺素受体阻断药 拟胆碱药 直接作用（胆碱受体激动药） 间接作用（抗胆碱酯酶药） M、N受体激动药/完全拟似药 （乙酰胆碱） M受体激动药 （毛果芸香碱） N受体激动药 （烟碱） 易逆性 （新斯的明） 难逆性 （有机磷酸酯） 按化学结构特点，可分为 胆碱酯类： 乙酰胆碱(工具药)、卡巴胆碱、氯贝胆碱，醋甲胆碱 生物碱类： 毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱、震颤素(工具药) 胆碱受体激动药（Cholinoceptor agonists）是一类能与胆碱受体结合而激动受体，产生与递质Ach相似作用的药物。 乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） Ach为季胺类化合物，难以进入CNS。性质不稳定。 除作为药理学工具药外，无临床意义。但作为PNS和CNS 重要的神经递质,具有重要参考价值。 一、M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类） 药理作用 ACh可直接激动毒蕈碱型胆碱受体（M-R）和烟碱型胆碱受体（N-R）产生拟胆碱作用。 1、M样作用 ２、N样作用 激动M胆碱受体，产生M样作用，相当于节后胆碱能神经兴奋的效应。 ......。 通路1 通路2 通路4 (特例) 通路3 交感神经 传出神经分类模式图 肾上腺髓质 AD AD:肾上腺素 1.M样作用： 小剂量激动M受体,相当于节后胆碱能神经兴奋的效应。 1) 心脏:负性肌力、负性频率、负性传导 ＋缩短心房不应期 负性肌力作用: ①↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ②↓心室肌收缩性(Ach 兴奋交感N突触前膜M1 受体 , ↓NA 释放 负性频率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性