中国药科大学药理学第7章 大环内酯类.pptVIP

第7章 大环内酯类抗生素具有14-16个碳骨架的大环内酯环及配糖体组成的抗生素 第一代：红霉素 ( erythromycin )乙酰螺旋霉素麦白霉素麦迪霉素交沙霉素 大环内酯类抗生素 第二代：克拉霉素 ( clarithromycin )阿奇霉素（ azithromycin ）罗红霉素罗他霉素 第三代：泰利霉素 ( Telithromycin )噻霉素 ( Cethromycin ) 大环内酯类的共同特点：1. 抗菌谱 抑菌剂，高浓度杀菌，碱性环境中抗菌活性增强。第一代：对大多数G＋菌（包括耐甲氧西林金葡菌（MRSA))、部分G—球菌、某些G—杆菌（军团菌、胎儿弯曲菌、百日咳、流感、布氏）、某些螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、弓形体等有高效。 大环内酯类的共同特点： 1. 抗菌谱 第二代：增强对G—菌的作用。 第三代：对大环内酯类敏感菌、耐药呼吸道病原体（肺炎链球菌、金葡菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体）作用强。 大环内酯类的共同特点： 2. 抗菌机制与敏感菌核蛋白体的50S亚基23S rRNA结合，抑制肽酰基— tRNA由A位移向P位，阻碍肽链延长，抑制敏感菌蛋白质合成。 大环内酯类的共同特点： 3.耐药性 各药间有不完全交叉耐药性。 机制： (1) 靶位结构改变细菌基因突变，使核蛋白体50S亚基23S rRNA上一个腺嘌呤残基甲基化，致药物失去靶位。 MLS耐药：