常用心律失常药.docVIP

【别名】 凡拉帕米;戊脉安;异搏定;异搏停，维拉帕米 【外文名】Verapamil 【适应症】 可用于抗心律失常及抗心绞痛对于阵发性室上性心动过速最有效；对房室交界区心动过速疗效也很好；也可用于心房颤动、心房扑动、房性早搏。 【用量用法】 口服：开始时１次４０～８０ｍｇ，１日３次。维持剂量１次４０ｍｇ，１日３次。静注，１次５～１０ｍｇ，隔１５分钟可重复１～２次，如仍无效即停用。 【注意事项】 1.可有眩晕、恶心、呕吐、便秘、心悸等不良反应。 2.若与β阻滞剂合用，易引起低血压、心动过缓、传导阻滞，甚至停搏。 3.支气管哮喘病人慎用。心力衰竭者慎用或禁用。低血压、传导阻滞及心源性休克病人禁用。 4.与地高辛合用可使后者的血药浓度升高。如需合用时，应调整地高辛剂量。 5.静脉注射的明显不良反应是低血压、心动过缓以及房室传导失常和充血性心力衰竭的加剧。 【规格】 片剂：每片４０ｍｇ。针剂：每支５ｍｇ（２ｍｌ）。 普罗帕酮 - 药物介绍 普罗帕酮 药品名称：普罗帕酮 药物别名：丙胺苯丙酮；利他脉；羟丙苯丙酮；盐酸丙酚酮；心律平英文名称：Propafenone 分子式：C21H27NO3 分子量：341.45 药品类别：抗心律失常药药品规格：片剂：每片50mg，150ｍｇ；针剂：每支70mg（20ml） 普罗帕酮 - 药效学论 盐酸普罗帕酮片 本品属Ic类抗心律失常药。其电生理效应是抑制快钠离子内流，减慢收缩除极速度，使传导速度减低，轻度延长动作电位间期及有效不应期，主要作用在心房及心肌传导纤维，故对房性心律失常可能有效。对房室旁路的前向及逆向传导速度也有延长作用。可提高心肌细胞阈电位。故本品具有减低传导速度，延长有效不应期及降低兴奋性消除折返性心律失常的作用。此外本品也有轻度β受体阻滞作用及慢钙离子通道阻滞作用，轻至中度抑制心肌收缩力，后者的程度与剂量有关。 本品口服吸收良好，首次关卡效应明显。生物利用度因剂量及剂型而异，约4.8～23.5％。剂量增加2倍, 血药浓度可增加5倍, 呈饱和动力学特点。吸收后主要分布肺组织，其浓度比心肌及肝脏组织内浓度高10倍，比骨骼肌及肾脏高20倍。 稳态表观分布容积为1.9～3.0L/kg。蛋白结合率约为97％。单次服药半衰期约3～4小时，多次服药约6～7小时，口服后0.5～1小时作用开始， 2～3小时达最大作用，作用可持续6～8小时(4～22小时)。口服2～3小时血药浓度达峰值，有效血药浓度个体差异大，平均约588～800ng/ml(64～3271ng/ml)，且血药浓度与剂量不成比例增加, 故用药需个体化。中毒血药浓度约1000ng/ml。主要经肝脏代谢，其代谢产物5-羟基-丙胺基苯丙酮具有药理活性。约1％以原药经肾排出, 90%以氧化代谢物经肠道及肾脏清除。 普罗帕酮 - 适应症状 盐酸普罗帕酮片 口服适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，但纠正心房颤动或心房扑动效果差。 静注适用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。 口服适用于房性早博、室性早博，预防室上性心动过速的发作。对房颤、房扑复律效果差。静脉注射适用于中止阵发性室上性心动过速、室性心动过速发作和预激综合征伴室上性心动过速的发作，并使房颤或房扑的室率减慢。本品主要用于预激综合征伴室上性心律失常及经房室结的折返性室上性心动过速。 普罗帕酮 - 药理应用 盐酸普罗帕酮片 (1)对心血管系统的作用 本品是一类新型结构的抗心律失常药。它属于第一类(即直接作用于细胞膜的)抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/ml时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期。它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙桔抗作用(比维拉帕米弱100倍)，并能干扰钠快通道。尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度降压和减慢心率作用。 (2)松弛冠状动脉及支气管平滑肌离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 (3)它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效。作用可持续8小时以上，