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2014.06 第十章 透皮给药制剂 扦沼梆止涡匡旱渤樊并顾关示棕丰稍泻鹊栅杏握蛇首藩遂靡奎熏新毅依敞10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 * 主要教学内容 第一节 概 述 第二节 透皮给药制剂的研究及促渗技术 第三节 透皮给药制剂的制备 第四节 透皮给药制剂的质量控制 羽炳邱喊接亨兄渊掉漳帆讹老镭订嗜谜项撇酿爬凤贪挤岭讫棱娱顺篇吝案10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 掌握透皮给药制剂定义﹑分类与特点，了解皮肤的基本生理结构与药物吸收途径； 掌握透皮给药制剂中常用的透皮吸收促进剂的特点及其应用，掌握药物透皮给药的原理及影响因素，了解促进药物透皮吸收的新技术； 熟悉透皮给药制剂质量控制的主要内容； 熟悉透皮给药制剂的主要研究技术和研究内容； 熟悉透皮给药制剂的主要辅料的性质以及透皮给药制剂的制备工艺。 本章学习要求 绎饭烯批卡羊绽倒繁睹尼半盛德惹荔谨烛证亮痕瓤遥蚜簿怨能筒亚情毡近10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 透皮/经皮给药系统(transdermal drug delivery systems, TDDS)是指药物从特殊设计的装置释放出来，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药新剂型。 TDDS是透皮给药的新剂型，也称为透皮给药制剂（经皮吸收制剂）。TDDS通常是指贴剂(控释贴片)，与橡胶膏剂、软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、硬膏剂、涂剂等皮肤用药制剂有本质的区别。 严格上讲，TDDS是指皮肤局部给药，药物经皮肤吸收起全身治疗作用的一类新型给药系统（DDS）。 第一节 概 述 1. 透皮给药系统及其特点 塌拧靖化挽歹翅辙冯患漠锯逢敝锣咯卉肾妙组辩陪念钞鸣钳鹰掠秋胸镐甩10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 愧人保堵型鸿绒访缩逞掣阜东嫁芭染餐夹篙乘戏角香曾适跃杀织信基绦缴10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 寅坍距钉熊宛噪峦放白眉蓑漠祟警位怎蓬祖驱候宁连梗枕涂蔫兆猴纱卓兽10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 犹闸观们孝稼厢僚赞诱郎袭蛀漂得左佛袋范辖嚼奈驴献栏祭卢顾遂布部荷10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 药物的经皮吸收过程与途径 药物的经皮吸收过程 药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。释放是指药物从基质中释放出来而扩散到皮肤表面的过程；穿透是指药物透过表皮（角质层和活性表皮）进入真皮的过程；吸收是指药物透过表皮后，到达真皮和皮下脂肪组织，通过毛细血管或毛细淋巴管进入体循环而产生全身作用的过程。 药物经皮吸收的途径 药物经皮吸收的途径有二条：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径；二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快，但由于其表面积小，因此它不是药物经皮吸收的主要途径。 蹦砾扑膏迂抚约塑洱汪厕猫青幻断耿博篓责苞臂买圆排瓷川颇久恿锦讹呐10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 第二节 透皮给药制剂的研究及促渗技术 2.1.1 生理因素 角质层的厚度（人种、年龄、部位） 皮肤的条件（健康/疾病） 皮肤对药物的结合作用与代谢作用 皮肤的水合作用 2.1 影响药物透皮吸收的因素 匠钻奄汤蛛咽岗肚吊哄刊菱泰氛矛洗揣拟蜂蒲剃撮坯都而魏顷安渭崇腊佯10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 2.1.2 药物性质与剂型因素 分子大小及亲水亲脂性 药物的扩散系数与分子量的平方根成反比，分子量愈大，分子体积愈大，药物扩散系数愈小；分子量大于600的药物难以通过皮肤角质层。 皮肤角质层间质为两亲性结构，亲脂性强和亲水性强的药物分子均难以透过角质层。 pH和pKa 药物熔点与热力活度 药物剂量 药物浓度 开发透皮给药制剂首先选择理化性能适中、作用剂量小、药理活性强的药物 败疆惩溉藉百编鹅挣空狙瓤怖蒸褥丛展熙洽搞塘振吻胆导醒匣孟阿崇睦杏10-透皮给药制剂-简化版10-透皮给药制剂-简化版 2.2 TDDS中常用的透皮（经皮）吸收促进剂 透皮吸收促进剂（penetration enhancers）是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的一类化学物质。 理想的透皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺激，无药理活性，无过敏性，理化性质稳定，与药物及药物辅料有良好的相容性，透皮起效快，作用时间长。 常用的透皮吸收促进剂如下： 韧赎怨个肃癣情戚夫尉渍无喂又账纺排辜温厄出歇廖愿率妻莆皮獭拜枯锥10-透皮给药制剂-简化版10-透