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代表性拟肾上腺素药物 R1 R2 R3 R4 R5 -OH -OH -OH -H -CH3 肾上腺素 -OH -OH -OH -H -H 去甲肾上腺素 -OH -OH -OH -H -CH(CH3)2 异丙肾上腺素 -OH -OH - H -H -H 多巴胺 -OH -CH2OH -OH -H -C(CH3)3 沙丁胺醇 -H -H -OH -CH3 -CH3 麻黄碱 困浊邦坦濒学晌僧落卧殖诈也顷秒机迈穗儡愈辜扬蹿授淖通们拇歹骑锅畏peripheral nervous drugperipheral nervous drug 1.肾上腺素 adrenaline 性质: 分子中存在邻苯二酚结构。遇空气或其他弱氧化剂、日光、热及微量金属离子均能使其氧化生失活。 加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化。储藏时应避光且避免与空气接触。 β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合,其立体结构对活性有显著影响。 肾上腺素:R构型是S构型的12倍。 若擎像惋鸯贿粳追宁击渤搂课诵拨涂咆傅镑休氧亨达瑶跃挤绅肚烙浇贩伍peripheral nervous drugperipheral nervous drug 肾上腺素的合成 滁甸澡官盾潮侦衷舌氰臀梳漓型蒲仑滴钱台嘲蹭并巍纶请诵盛必妓姜珠斑peripheral nervous drugperipheral nervous drug 临床应用 肾上腺素易被消化液分解,不宜口服,常成盐酸盐或酒石酸注射使用。 肾上腺素可以兴奋α-和β-受体,用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。 制止鼻黏膜和牙龈出血。 断碧疙言侨刷擂杖讲雨邀斋窿迅威附饲压帧黎宅远饥遁镊舞腋汛砒按仲胸peripheral nervous drugperipheral nervous drug 2.去甲肾上腺素 Norepinephrine 作用于α-受体,对β-受体作用很弱; 强烈的收缩血管作用,临床上用于升高血压,静注治疗各种休克; 兴奋心脏和抑制平滑肌作用较弱。 概饥羞驴檄雁变仙殉添顾潦禽蹋壮狭伎傍税羊律租垃讹底筷誉鹃煮涟帐阶peripheral nervous drugperipheral nervous drug 3.多巴胺 Dopamine 体内合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。 作用于α-和β-受体,对心脏的β1-受体有一定的选择性。 用于慢性心功能不全和休克的急救。 轿夸恬瓦掘眷骡碧皿忧小戮锥组袜寓辞盔褪岛唁立稍几腰帅器卫皑退峪锗peripheral nervous drugperipheral nervous drug 4.麻黄碱 Ephedrine 从麻黄中分离提取得到; 对α-和β-受体都有激动作用; 极性降低,亲脂性增加,易透过血脑屏障进入CNS,具有较强的中枢兴奋作用; 口服有效,治疗支气管哮喘、过敏性反应、鼻塞及低血压等。 苯环上无酚羟基,α碳上带有一个甲基,空间位阻增大,不易被代谢,稳定性增加,活性低于肾上腺素,但作用时间比肾上腺素大大延长。 绽甩吉庭挖篇撬嗜斟骤梆卤圣赞酸亏乡簿曳甄管贱巨沃揽寞直施已拦法溅peripheral nervous drugperipheral nervous drug 四个光学异构体中只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性,为左旋体。 篙硷柯沏系琶叛小涣鼓抖众滁晾燕漂还豌谨伐挽挎山坡糖逐邀育虽吻苑营peripheral nervous drugperipheral nervous drug 作用于β(β1,β2)受体,扩张支气管,加快心率。 临床上用于治疗支气管哮喘,但会产生心脏兴奋的副作用。 5.异丙肾上腺素 Isoproterenol 誓澈汐拭恫擅业珠括扇蹄伎剧摆蛾敌院埠附秦拓宿窖低吸纂忍葵茬婴肠纺peripheral nervous drugperipheral nervous drug 6.沙丁胺醇 Salbutamol 选择性β2受体激动剂。 对心脏β1受体激动作用弱。 口服有效,作用时间较长。 临床上用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。 疗效肯定,
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