传出神经系统药概论课件.pptVIP

传出神经递质的药动学: 1.乙酰胆碱（acetylcholine，ACh） * * 第五章 传出神经系统药理学概论 第一节 概述 学习目标： 1．了解传出神经系统的分类 2．区别传出神经系统受体的类型、 分布及生理效应 (一)传出神经系统的解剖学分类 自主神经 运动神经 交感神经 副交感神经 心肌 平滑肌 腺体 神 经 节 换 元 骨骼肌 一、传出神经系统的分类 (二)传出神经按递质分类 1.胆碱能神经 （1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维 2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维。 — NA — Ach 副交感神经 神经中枢 运动神经 交感神经 传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。 传出神经的突触结构 囊泡 (内有递质) 胆碱酯酶 受体 二、传出神经系统的递质及受体 （一）传出神经的递质 递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的 化学物质。 受体：能与药物特异性结合，能传递 信息 和产生药理效应的细胞蛋白成分。 （1）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱 + 乙酰辅酶A 乙酰胆碱 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：Ach 胆碱酯酶（AchE） 胆碱+乙酸 胆碱乙酰化酶 2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内 酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 β- 羟化酶 NA [NA]↑，反馈性抑制 （2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取， 最后被COMT和MAO灭活。 （二）传出神经的受体 1.胆碱受体 （1）M胆碱受体(M-R)： 主要分布于胃壁细胞、心脏、平滑肌、外分泌腺、 平滑肌、血管内皮等。 （2）N胆碱受体 （ N-R ） 主要分布在神经节、骨骼肌和中枢神经系统。 又分为N1受体和N2受体。 能与AD或NA结合的受体。 2.肾上腺素受体 （1）α肾上腺素受体（ α -R） ： α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 心脏和肝脏。 α2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。 α肾上腺素受体（α-R） β肾上腺素受 体（β-R）。 肾上腺素受体 （2）β肾上腺素受体（ β-R ），可分为2种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 3.多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。 胃酸分泌增加、中枢兴奋 心脏抑制 平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。 1. M胆碱受体(M-R) 三、 传出神经受体兴奋的效应 2. N胆碱受体（N -R） 神经节— 兴奋 骨骼肌—收缩 N1-R— N2-R— N -R α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管—收缩 瞳孔 — 扩大 α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放 α肾上腺素受体 （α- R） β1- R—心脏—兴奋 β肾上腺素受体 （β-R） β2- R—骨骼肌血管--扩张 冠脉血管 支气管平滑肌--松弛 突触前膜—正反馈调节NA释放 3. 肾上腺素受体 能与多巴胺特异性结合的受体。 DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张 4. 多巴胺受体（DA-R）： 1、直接作用于受体（从受体水平叫激动药或阻断药，从递质水平叫拟似药或拮抗药） 胆碱受体激动药（拟胆碱药） 肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药） 胆碱受体阻断药（抗胆碱药） 肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药） 四、 传出神经系统药物的 作用方式和分类 （一）传出神经系统药物的作用方式 2、影响递质 （1）影响递质的释放：促进NA释放 (麻黄碱) 、促进Ach释放(氨甲酰胆碱) （2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药 （新斯的