抗结核,真菌及病毒药.pptVIP

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真菌感染 抗真菌药分类 灰黄霉素 灰黄霉素 【作用机制】 制霉菌素 多烯类抗生素,不稳定,不易提纯,效价以单位(U)表示(1mg相当于3500U) 局部用药:皮肤、口腔、及阴道念珠菌感染和阴道滴虫病 口服给药:胃肠道真菌感染 两性霉素B(氨基+羧基) 【体内过程】 两性霉素B 两性霉素B脂质体 ①两性霉素B脂质复合体 ②两性霉素B胶质分散体 ③两性霉素B脂质体 ∴ 多分布于网状内皮系统(肝、脾、肺),肾毒性较低 静脉滴注相关的毒性反应减少 疗效不低于传统剂型,甚至更高 唑类--抗真菌机制 酮康唑 【体内过程】 氟康唑 广谱、抗菌活性强于酮康唑 口服吸收迅速而完全,分布广,可进入脑脊液和脑组织 肾脏排泄,t1/2为30h左右 对念珠菌病、隐球菌病和曲霉菌抗菌活性强 适用于各种真菌引起的脑膜炎和皮质下真菌感染 不良反应少而轻 伊曲康唑 广谱,对浅部、深部真菌均有抗菌活性 口服吸收快,迅速弥散至组织 亲脂性高,集中于皮肤与指甲等组织,并在甲内存留数月,特别适用于甲真菌感染 治愈率高、复发率低、不良反应轻 病毒与人类的关系 有害方面 抗病毒药作用机制 阻止吸附 抗病毒药分类 核苷类抗病毒药 阿昔洛韦(无环鸟苷) 口服吸收少,全身感染主要静脉滴注 易通过BBB,脑脊液中达血药浓度的50% 不良反应少:皮疹、头痛、静脉炎等 不可肌内注射、皮下注射和快速静脉推注 更昔洛韦 对巨细胞病毒感染效果较好 静脉滴注给药 防止免疫缺陷或器官移植者合并巨细胞病毒视网膜炎 不良反应:骨髓抑制、CNS症状和肝功异常 齐多夫定(叠氮胸苷) 利巴韦林(病毒唑) 金刚烷胺 碘苷(疱疹净) 干扰素 干扰素 概 述 WHO:当今全球成年人传染病中引起死亡的首要杀手:结核 我国已有1/3以上人口感染结核 结核病流行的主要原因: 结核分枝杆菌 生长速度慢: 可长时间处于静止状态,此时药物对其不敏感;需长时间治疗以便在结核杆菌进入生长旺盛期时将其杀灭 易产生耐药性: 特别是单用一种抗结核药时在较短的时间内发生 肺结核的临床表现 概 述 抗结核药物分类(一) 概 述 抗结核药物分类(二) 概 述 抗结核药物分类(三) 一线抗结核病药 异烟肼 利福平 链霉素 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 异烟肼(雷米封,INH) 体内过程 异烟肼(雷米封,INH) 药理作用 各种类型结核病-首选药 渗出性病灶疗效最佳 合用其他抗结核药,以防耐药性产生 增大剂量,必要时注射给药—急性粟粒性结核和结核性脑膜炎 异烟肼(雷米封,INH) 不良反应 利福平(rifampicin) 体内过程 利福平(rifampicin) 药理作用 利福平(rifampicin) 临床应用 利福平(rifampicin) 不良反应 链霉素(streptomycin) 抗结核病作用仅次于INH和RFP,仅抑菌 不易透过BBB和细胞膜 不易进入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶 对巨噬细胞内细菌无效,属半杀菌剂 长期应用易致耐药性和耳毒性 与其它药物联合用于重症结核病(播散性结核、结核性脑膜炎) 乙胺丁醇(ethambutol) 机制 应用 不良反应 吡嗪酰胺(pyrazinamide) 体外酸性环境下杀菌;体内较强抑菌作用 易从胃肠道吸收,广泛分布于全身 作为一线用药,是短程、联合用药的一个重要 成分 不良反应 新一代抗结核病药 临床治疗原则 多采用六个月的短期强化疗法(2HRZ/4HR) 临床治疗原则 对INH耐药或属严重病例 临床治疗原则 早期 联合 规范 适量 全程 维生素B6 药理作用 阿糖腺苷 临床应用 生成磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺 参与氨基酸、脂肪代谢及中枢GABA合成 ① VitB6缺乏症:异烟肼等引起的中枢神经症状和周围神经炎,VitB6 缺乏所致婴儿痉挛 ②止吐:抗癌药、放射线等呕吐或妊娠呕吐 【药理作用】 【临床应用】 ①改变细胞膜电荷而阻止病毒进入宿主细胞并抑制其复制 ②促进多巴胺能神经末梢释放多巴胺,并抑制再摄取。对多巴胺受体有直接作用,还有抗胆碱作用 主要用于亚洲甲-Ⅱ型流感病毒感染的防治及帕金森病 【药理作用】 【临床应用】 竞争性抑制胸苷酸合成酶而抑制DNA合成 抑制DNA病毒生长 对RNA病毒无效 全身应用毒性大,仅局部应用 局部用于单纯疱疹病毒引起的疱疹性角膜炎及其他疱疹性眼病 【药理作用】 激活宿主细胞的某些酶,降解病毒mRNA,阻断病毒蛋白质的合成、翻译与装配 细胞在病毒感染或诱导剂刺激下产生的具有活性的糖蛋白,包括: α-干扰素(白细胞) β-干扰素(成纤维细胞) γ-干扰素(T细胞) 广谱抗病毒作用 调节人体免疫功能 抗肿瘤细胞增殖作用 ①抑制肿瘤细胞生长 ②抑制肿瘤病毒繁殖 ③抑制癌基因表达 ④激活抗肿瘤免疫功能 ①调节自然杀伤细胞的杀伤

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