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抗心绞痛药 心绞痛概念及分类 心绞痛: 指冠状动脉粥样硬化使血管腔狭窄或阻塞,或(和)因冠状动脉功能性改变(痉挛)导致心肌缺血缺氧或坏死而引起的心脏病,统称冠状动脉性心脏病,简称冠心病,亦称缺血性心脏病 发病机制及抗心绞痛药作用机制 发病机制: 是由于冠状动脉供血不足,导致心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。其特点为阵发性的前胸压榨性疼痛感觉,主要位于胸骨后,可放射至心前区和左上肢内侧,常发生于劳力负荷增加时,持续数分钟,休息或服硝酸酯制剂后消失。 治疗方法:药物可通过舒张冠状动脉、解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环的形成而增加冠状动脉供血,也可减慢心率及降低收缩性等作用而降低心肌对氧的需求。抗心绞痛药物即是通过对这两方面的影响,恢复氧的供需平衡而发挥治疗作用。 治疗药物分类 1、硝酸酯类:硝酸甘油 (nitroglycerin) 2、肾上腺素?受体阻断药:普萘洛尔 3、钙通道阻滞药:硝苯地平 4、 【药理作用及作用机制】 硝酸甘油用作抗心绞痛药已有一个世纪的历史。由于起效快、经济和方便,至今仍是防治心绞痛最常用的药。 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,尤其是松弛血管平滑肌,这是防治心绞痛发作的药理基础。其药理作用主要表现在以下几个方面: 1. 降低心肌耗氧量 2. 改变心肌血液重分布,有利于缺血区的灌注 四、肾上腺素?受体阻断药 肾上腺素?受体阻断药众多,其代表药物为普萘洛尔,它具有抗心率失常、降压和抗心绞痛等广泛的药理效应和临床应用。它可使心绞痛发作次数减少,改善缺血状态,增加患者运动耐力,减少心肌耗氧量,缩小心肌梗塞范围,改善缺血区代谢,已成为一类防治心绞痛的药物。 【药理作用及作用机制】 【应用】 【药理作用及作用机制】 ?受体阻断作用 普萘洛尔可阻滞?受体过度兴奋,使心肌收缩力、速度减弱,心率减慢及血压降低,从而明显减少心肌耗氧量。 改善心肌缺血区供血 降低心肌耗氧量使非缺血区血管阻力增高,促使血液流向缺血区,从而增加缺血区血流量。由于减慢了心率,心舒张期相对延长,有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。 【应用】 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作次数减少,对伴有心率失常及高血压者尤为适宜。对变异性心绞痛不宜应用,由于?受体阻断,相对?受体占优势,易致冠状动脉收缩。对心肌梗塞也有效,能减小梗塞范围。 【硝酸甘油和普奈洛尔合用的意义】 两者共用有协同作用,通过不同方式,降低心肌耗氧量,改善血流。 能取长补短,普奈洛尔可取消硝酸甘油的反射性心律增加,硝酸甘油能缩小普奈洛尔所扩大的心室容积。 五、 钙通道阻滞药 硝苯地平(nifedipine) 【抗心绞痛作用】 1.降低心肌耗氧量 抑制Ca2+内流,舒张冠状动脉,增加冠状动脉流量。抑制心肌收缩性,减慢心率,降低心肌耗氧量 2.舒张冠状血管 增加缺血区血流量 扩张外周血管减轻心脏负荷。 3.保护心肌作用 可防止缺血心肌细胞钙离子超负荷,避免心肌坏死。 硝苯地平 对变异型心绞痛最有效,对伴高血压者尤为适用。对稳定型心绞痛也有效,对急性心肌梗死患者能促进侧支循环,缩小梗死面积。可与beta受体拮抗药合用,增加疗效。 维拉帕米 对变异型心绞痛多不单独应用本药。对稳定型心绞痛有效 地尔硫卓 对变异型、稳定型和不稳定型心绞痛都可应用,对伴房室传导阻滞或窦性心动过缓者应慎用。 因其抑制心肌收缩力,对心衰患者也应慎用。 预 后 ★大多能生存很多年,但有发生急性心肌梗死或猝死的危险。 ★决定预后的主要因素为冠状动脉病变范围和心功能。 ★射血分数降低和室壁运动障碍也有预后意义。 预 防 药物治疗防止心绞痛发作 阻止或逆转粥样硬化发展 预防心肌梗死
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