药理学——药效学.ppt

药理学总论general pharmacology 药理学绪论 药物（drug）指可以改变或查明机体生理功能和所处病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 研究药物的学科 - 研制药物：药物化学、药物分析、生药学、药剂学等。 - 应用药物：药物治疗学、药理学、毒理学、药事管理等。 药理学（pharmacology） 是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间相互作用的规律和原理的学科。 药物效应动力学 Pharmacodynamics 天津医科大学基础医学院 药理学教研室 药物作用的基本概念： 药物作用性质 - 作用(action)指药物与机体细胞间的初始作用。 - 效应(effect)指药物作用所致的机体细胞和器官功能的改变。 - 使原有功能水平提高称为兴奋(excitation) - 使原有功能水平降低称为抑制(inhibition) 药物的选择性（selectivity） - 指药物在一定剂量范围内只作用于某些组织和器官，而对其他组织和器官没有作用。 药物作用的双重性 治疗作用 指能改善患者异常的生理、生化功能或病理过程，使身体状况恢复正常的作用。包括对因治疗和对症治疗 不良反应凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应，统称为不良反应。 不良反应(adverse reaction) 副作用(side reaction) 毒性反应(toxic reaction) 变态反应(allergic reaction) 停药反应(withdrawal reaction) 后遗效应(residual effect) 特异质反应(idiosyncratic reaction) 三致反应 副作用(side reaction) 指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 毒性反应(toxic reaction) 指因用量过大、用药时间过长导致机体器官组织产生功能或器质性的损害，一般比较严重。 变态反应(allergic reaction) 指某些药物引起少数过敏体质者所产生的免疫反应，也称过敏反应(anaphylactic reaction)。 特异质反应 少数特异体质者对某些药物特别敏感引起的反应 停药反应(withdrawal reaction) - 指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应（rebound reaction）。 后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度降到阈值以下时所残存的药理效应。 三致反应 致畸胎（teratogenesis），发生在器官水平。 致癌（carcinogenesis），发生在细胞水平。 致突变（mutagenesis），发生在染色体水平。 量效关系（dose-effect relationship） 量效关系 药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定关系即量效关系。 量效曲线 反映药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强的曲线。 量效关系的表达 -量反应 可用数量分级表示的效应 -质反应 只能以阳性和阴性来表示的 效应 量反应量效曲线 以效应强度为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图， 效能与效价强度 效能 efficacy 药物所能产生的最大效应 效价强度(potency) 药物达到一定效应时所需的剂量 质反应量效曲线 以药物反应的频数为纵坐标，以剂量或浓度为横坐标作图， 从质反应曲线可看出：半数有效量（ED50）、半数致死量(LD50)、以及LD1、ED99、LD5、ED95 药物安全性指标 治疗指数(therapeutic index，TI) TI=LD50/ED50 可靠安全系数（certain safety factor) CSF=LD1/ED99 安全指数 ( safety index) CI=LD5/ED95 药物作用机制 改变细胞周围环境的理化性质 抗酸药、甘露醇等 补充机体所缺乏的各种物质 维生素、激素、多种金属元素等 对神经递质、介质或激素的影响 麻黄碱、甲苯磺丁脲 作用于一定的靶的 受体、离子通道、酶及载体分子 基因治疗(gene therapy) 把经过遗传修饰的基因导入体内，通过基因的表达发挥效应. 受体的概念 受体(receptor)的概念 存在于细胞膜上、胞浆或胞核中的特殊蛋白质，能识别和传递信息。 受体的特点 - 灵敏性 - 特异性 - 多样性 - 饱和性 - 可逆性