药理学——传出概论.ppt

拟 似 药 拟 胆 碱 药 肾 上 腺 素 受 体 激 动 药 胆碱受体 激动药 胆碱酯酶抑制药（新斯的明） M,N受体激动药（氨甲酰胆碱） M受体激动药（毛果芸香碱） N受体激动药（烟碱） α，β受体激动药（肾上腺素） α1, α2受体激动药（NA） α1受体激动药（去氧肾上腺素） α2受体激动药（可乐定） β1，β2受体激动药（异丙） β1受体激动药(多巴酚丁胺） β2受体激动药（沙丁胺醇） α受体激动药 β受体激动药 拮 抗 药 抗 胆 碱 药 肾上腺素受体阻断药 胆碱酯酶复活药（碘解磷定） 非选择性M受体阻断药（阿托品） M1受体阻断药（哌仑西平） NN受体阻断药（六甲双铵） 去甲肾上腺素能神经阻滞药（利血平） NM受体阻断药（筒箭毒碱） M2受体阻断药（戈拉碘铵） M3受体阻断药 （hexahydrosiladifenidol） 抗肾上腺素药 胆碱受体阻断药 N受体阻断药 M受体阻断药 传出神经系统药理学 基础医学院药理学系 吴艳娜 * 传出神经系统药理学 传出神经系统药理学概论 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药 * 传出神经系统药理学概论 概述 传出神经系统的递质和受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物基本作用及其分类 * 传出神经系统按解剖学分类 植物神经 运动神经 交感神经 副交感神经 神经系统 中枢神经 周围神经 传入神经 传出神经 * 传出神经系统按递质分类 胆碱能神经 乙酰胆碱 acetylcholine, ACh 去甲肾上腺素能神经 去甲肾上腺素 noradrenaline, NA norepinephrine, NE * 传出神经系统模式图 ACh ACh ACh ACh ACh ACh ACh * 传出神经系统按递质分类 胆碱能神经 运动神经 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 全部副交感神经的节后纤维 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张交感神经节后纤维 支配肾上腺髓质的内脏大神经 去甲肾上腺素能神经 绝大多数交感神经节后纤维 * 非肾上腺素能非胆碱能神经 肠神经 调控胃肠道功能的独立整合系统 结构功能类似CNS，属自主神经系统 NANC递质 ATP，5-HT，DA，NPY，VIP，GABA，SP，NO * 传出神经系统的递质和受体 突触结构 ACh的生物合成、储存、释放和作用消失 NA的生物合成、储存、释放和作用消失 传出神经系统的受体 * 传出神经突触 神经末梢与次一级神经元的连接处 神经末梢与效应细胞之间的连接处 运动神经末梢与骨骼肌纤维的连接处，神经肌肉接头 * 神经冲动在突触的传递 胞裂外排(exocytosis) 量子化释放 神经冲动 囊泡 递质 Ca2+ 突触前膜 突触后膜 突触间隙 受体 * ACh的合成、贮存、释放和作用消失 A：Na依赖性载体 B：囊泡ACh转运体 * ACh的合成、贮存、释放和作用消失 合成 部位：胆碱能神经末梢 胆碱+乙酰辅酶A ACh 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 作用消失 ACh 胆碱+乙酸 胆碱乙酰化酶 AChE * NA的合成、贮存、释放和作用消失 A：Na依赖性载体 B：胺泵 1：转运体（主动转运） * NA的生物合成过程 HO CH2CHNH2 COOH HO CH2CHNH2 COOH HO 酪氨酸（tyrosine） 酪氨酸羟化酶 多巴 （dopa） HO CH2CH2NH2 HO HO CHCH2NH2 HO OH 多巴脱羧酶 多巴胺β-羟化酶 多巴胺 （dopamine） 去甲肾上腺素 （noradrenaline, NA） * HO CHCH2NH HO Adr的合成 HO CHCH2NH2 HO OH 去甲肾上腺素 （noradrenaline, NA） OH 肾上腺素 （adrenaline, Adr） 苯乙醇胺-N甲基转移酶 CH3 * NA的合成、贮存、释放和作用消失 合成：神经末梢，酪氨酸，酪氨酸羟化酶 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 作用消失 摄取1：75-90%，进入囊泡/在囊泡外被单胺氧化酶(MAO)代谢，储存型 摄取2：经儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO代谢，代谢型 扩散入血：被肝肾等组织中的COMT、MAO代谢 * 传出神经系统的受体 传出神经系统受体的命名 胆碱受体 毒蕈碱型受体（muscarine receptor, M 受体） 烟碱型受体（nicotine receptor, N受体） 肾上腺素受体 α受体 β受体 M 受体 分布 效应 阻断药 M1 中枢皮质、海马