药剂学-第二章-药物溶液的形成理论及答案.pptVIP

助溶剂常分为两大类： ⅰ某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等。 ⅱ酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 习题 1.名词解释 介电常数 溶解度参数 特性溶解度 增溶 助溶 潜溶 等渗溶液 等张溶液 溶出速度 单选 1.在苯甲酸钠的作用下，咖啡因溶解度由1:50增大到1:1.2，苯甲酸钠的作用是（ ） A.增溶剂 B.助溶剂 C.潜溶剂 D.组成复方 2.下列除哪种方法外，均可增加药物溶解度（ ） A.加助溶剂 B.加助悬剂 C.改变溶剂 D.成盐 3.以下各项中，对药物的溶解度不产生影响的因素是（ ） A.药物的极性 B.药物的晶型 C.溶剂的量 D.溶剂的极性 4.配制溶液时，进行搅拌的目的是（ ） A.增加药物的溶解度 B.增加药物的润湿性 C.增加药物的稳定性 D.增加药物的溶解速率 5.《中国药典》规定的注射用水应是（ ） A.纯水 B.蒸馏水 C.无热原的重蒸馏水 D.去离子水 6.下列哪种溶剂不能作为注射剂的溶剂（ ） A.注射用水 B.注射用油 C.乙醇 D.二甲基亚砜 7.属于助溶剂之列的是（ ） A.肥皂与甲酚 B.钾皂与鱼肝油 C.苯甲酸钠与咖啡因 D.吐温与鱼肝油 填空 1.药物溶出的漏槽条件是指（ ）。 2.渗透压对（ ）、（ ）、（ ）等剂型具有重要意义，0.9%的（ ）溶液或5%的（ ）溶液渗透压摩尔浓度与人体血液相当。 6. 温度的影响 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△Hs0，还是放热△Hs0。当△Hs0时，溶解度随温度升高而升高；如果△Hs0时，溶解度随温度升高而降低。 药物溶解过程中，溶解度与温度关系式为： lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2) 式中： S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度； △Hs—溶解焓，J/mol；R—摩尔气体常数。 （1）pH值的影响：有机弱酸、弱碱及其盐类在水中的溶解度受pH值影响很大。 弱酸：pHm=pKa+lg(S-S0/S0) 弱碱：pHm=pKa+lg(S0/S-S0) 7. pH值与同离子效应 （2）同离子效应：若药物的解离型或盐型是限制溶解的组分，则其在溶液中的相关离子的浓度是影响该药物溶解度大小的决定因素。 一般向难溶性盐类饱和溶液中，加入含有相同离子化合物时，其溶解度降低。 弱酸沉淀析出的pH 弱酸溶解时的最高pH 混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以成氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等可与水组成混合溶剂。 药物在混合溶剂中的溶解度，与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。 药物在混合溶剂中的溶解度通常是各单一溶剂溶解度的相加平均值，但也高于相加平均值。 8.混合溶剂的影响 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。 潜溶剂提高药物溶解度的原因： （1）两溶剂之间发生氢键缔合，改变混合溶剂极性，有利于药物溶解。 （2）潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。 8.混合溶剂的影响 （1）加入助溶剂： 助溶（hydrotropy) 系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。 助溶剂可溶于水，多为低分子化合物（不是表面活性剂），可与药物形成络合物。 9.添加物的影响 常见的难溶性药物与其应用的助溶剂 药物 助溶剂 碘 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮（PVP） 咖啡因 苯甲酸钠，枸橼酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，菸酰胺 可可豆碱 水杨酸钠，苯甲酸钠，菸酰胺 茶碱 二乙胺，其他脂肪族胺，菸酰胺，苯甲酸钠 芦丁 乙醇胺 盐酸奎宁 乌拉坦，尿素 核黄素 菸酰胺，尿素，乙酰胺，苯甲酸钠，水杨酸钠，磷酸酯，PAS-Na，Vc-Na，吡嗪酰胺，四甲基尿素 ，乌拉坦 对羟基苯甲酸甲酯、丙酯 菸酰胺，乙酰胺，脲，PEG4000 安络血 水杨酸钠，菸酰胺，乙酰胺 氢化可的松 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，菸酰胺，二乙胺 去氧甾醇 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠 葡萄糖酸钙 乳酸钙，α-糖酸钙，枸橼酸钠，NaCl 氯霉素 N,N-二甲基甲酰胺，N,N