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- 2016-12-21 发布于浙江
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第二章 药物对机体的作用-药效学 药物的基本作用 药物不产生新功能 药物只能通过调节机体组织器官原有的生理、生化功能而发挥作用 药物的基本作用:兴奋和抑制 使原有的功能水平升高——兴奋 使原有的功能水平降低——抑制 药物的作用与效应 (Action vs. Effect) action = how the drug works (初始作用) usually by enhancing or inhibiting cell function effect = consequence of drug action on body Example: 阿斯匹林 药物作用的选择性 Selectivity: 药物只作用于特定的靶点或靶器官的程度 取决于:亲和力 与 反应性 选择性高: 作用更精确,副作用更少 受体认定所需特征 饱和性 (数量有限) 特异性 (专一对象) 可逆性 (结合可解离、可置换) 高亲和力 (内源性配体生理浓度) 结构专一性 (对配体有高度识别力) 立体选择性 (构象要求严格,光学异构体差异大) 区域分布性 (不同组织不同区域,分布不同) 亚细胞或分子特性 (亚型) 配体结合试验资料与药理活性相关性 生物体存在内源性配体 配体受体结合:化学性 构象互补 相互吸引(范德华力、离子键、氢键、共价键) 配体-受体复合物 传递信号,引起生理生化效应
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