药剂学课件--包合物制备技术-05级药学课件.pptVIP

包合物制备技术 一、概述 　 一、概述 2、包合物的特点： 增加药物的溶解性能 提高药物的稳定性 液体药物的粉末化 防止挥发性成分挥散 掩盖药物的不良气味 改善药物的吸收和提高生物利用度 降低药物的刺激性和毒副作用 改善药物制剂的性能 其它（反义核酸类、多肽类、蛋白质等药物的载体） 二、包合材料 1.环糊精(cyclodextrin, CD或CYD) 由淀粉酶解和环化后得到的由6～12个D-葡萄糖分子 以1，4-糖苷键连接而成的环状低聚糖化合物。 （1）环糊精的分子结构 常见有α-、β-、γ-，其分子中的葡萄糖残基数 分别为6、7、8个。 立体结构是上狭下宽两端开口的环状中空圆筒型。 二、包合材料--环糊精的性质 包合有机、无机、气体分子，形成分子包合物。 可被α-淀粉酶生物降解，其降解速度为α-CDβ-CDγ-CD；被大多数结肠细菌生物降解；不能被葡萄糖淀粉酶降解。 对酸较不稳定，但比淀粉和非环状小分子糖类耐酸。 对碱、热和机械作用等都相当稳定。 毒性很低，口服CD无任何急性毒性反应。 二、包合材料--环糊精 β-CD 白色结晶性粉末，在水 中溶解度较小，易从水中析 出结晶，溶解度随温度升高 而增大。 口服毒性很低。 不可用于非胃肠给药（静 注或肌注能引起溃疡；静注 可引起肾中