药物化学练习题附加答案.docVIP

药物化学练习 1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。 　　A.布洛芬 　　B.马来酸氯苯那敏 　　C.异丙肾上腺素 　　D.氢溴酸山莨菪碱 　　E.磷酸氯喹 　　2.下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。 　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 　　D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 　　E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 　　3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。 　　A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 　　B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 　　C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 　　D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 　　E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 　　4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。 　　A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 　　B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 　　C.增加解离度，不利吸收，活性下降 　　D.增加解离度，有利吸收，活性增强 　　E.合适的解离度，有最大活性 　　5.下列哪个说法不正确（ C ）。 　　A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 　　B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 　　C.增加