肾上腺习题.doc

拟肾上腺素药 【学习要求】 一、掌握药物肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素。 二、熟悉药物盐酸麻黄碱。 三、了解拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢。 【教学内容】 一、苯乙胺类 （一）肾上腺素 （二）盐酸异丙肾上腺素 （三）重酒石酸去甲肾上腺素 二、苯异丙胺类 （一）盐酸麻黄碱 三、拟肾上腺素药的构效关系及体内代谢 （一）拟肾上腺素药的构效关系 （二）拟肾上腺素药的体内代谢 【学习指导】 一、苯乙胺类 拟肾上腺素药通常又称肾上腺受体激动药，按其化学结构可分为苯乙胺类和苯异丙胺类。苯乙胺类有一3，4-二羟基苯乙胺的基本结构，乙基和氨基上的取代基不同有不同的苯乙胺类拟肾上腺素药。 肾上腺素 1．乙基的1位上有羟基，氨基上一个H被甲基取代，又名副肾素。 2．结构中的酚羟基显酸性，甲氨基显碱性，具酸碱两性，碱性强于酸性，临床上通常用其盐酸盐，如盐酸肾上腺素注射液。 3．不稳定性： （1）邻苯二酚结构易被氧化，酚羟基的增加可增强其还原性，主要产物为有色的醌型化合物和其相应的聚合体。 （2）其水溶液易消旋化。醇羟基上的碳原子为手性碳原子，有两个光学异构体。左旋体的药效要大于右旋体，故消旋化反应可降低疗效。消旋化主要与pH有关。 因此，配制盐酸肾上腺素注射液时，要采取防氧化和消旋化的措施。 4．肾上腺素的鉴别：主要是利用酚羟基的性质，先是与三氯化铁作用生成翠绿色的配合物，其后在碱性条件下被Fe3+氧化变色