斑蝥素及斑蝥素类衍生物研究进展.docVIP

斑蝥素及斑蝥素类衍生物研究概况 2008级博士 初华丽 学号:B0815701 由鞘翅目芫菁科(Meloidae)昆虫体内提取的斑蝥素（cantharidin，C10H12O4）是一种重要的抗癌物质，它是一种单萜类的防御物质，其性寒味辛，有剧毒。中医认为“斑蝥的药用价值在于其外用能蚀死肌、敷疥癣、除恶疮，内服有攻毒、逐瘀散结、抗肿瘤等作用”【1】。现代药理学的研究证实：斑蝥素具有很好的抗菌、抗病毒作用，可以很好治疗皮肤上的病毒性疣、瘤等疾病。除此之外，斑蝥素有很好的抗癌活性，特别是对原发性肝癌有特效。随着人们对斑蝥素研究的逐渐深入，斑蝥素开始被广泛利用，而斑蝥素类的衍生物因为在保持了斑蝥素的抗癌活性的同时毒性降低，开始作为重要的抗癌药物被人们所重视并研究。 1 斑蝥素的研究概况 1.1 斑蝥素的结构及化学性质 1810年法国学者Robiquet【2】首次从鞘翅目芫菁科昆虫中提取了斑蝥素晶体物质。此后被Gadamen【3】经研究证明了斑蝥素（cantharidin）的化学结构及性质。斑蝥素是一种单萜类的化学物质，其结构为外型-1,2-顺二甲基-3,6-氧桥六氢化邻苯二甲酸酐，其升华温度为120℃，熔点215～216℃。 1.2 斑蝥素的提取 当前所用斑蝥素都是来自野外采集芫菁提取而得，1980年Dauben【4】在1.52×107kPa下利用Diels-Alder反应经12步合成了斑