川乌煎煮时间和给药剂量与毒性的相关性研究.docVIP

目录 （一）川乌的概述 1.川乌的化学成分及药理作用 2.川乌的毒理作用 （二）川乌煎煮时间、给药剂量的影响 1.川乌煎煮时间、给药剂量与药效的相关性 2.川乌煎煮时间、给药剂量与毒性的相关性 （三）问题与展望 （四）结束语 摘要 通过探讨川乌的煎煮时间和药效与毒性的关联，而归纳出此药的最佳煎煮时间，怎样发挥药效而把毒性降为最低。归分析和验证试验表明,川乌抗炎镇痛功效与煎煮时间、给药剂量具有显著的相关性,发挥抗炎功效的最佳煎煮时间为6小时,最佳给药剂量为2.4g/kg;镇痛功效的最佳煎煮时间为6小时,最佳给药剂量为2.4g/kg。 关键词 川乌，毒性，煎煮时间，药效 （一）川乌的概述 川乌，别名：鹅儿花、铁、；被子植物门，毛茛科，乌头属。英文名Aconite Root， 生于山地草坡或灌丛中。栽培于平地肥沃的砂质土壤，主要栽培于四川。分布于长江中下游，北至秦岭和山东东部，南至广西北部。为毛茛科植物卡AconitumcarmichaeliDebx.的母根。6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、及，晒干。一般于栽培第二年6月中旬采挖，除去地上茎叶，吸取将母根与子根分开，母根晒干后称为“川乌”。 根呈不规则圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2～7.5cm，直径1.2～2.5cm。表面棕褐色或灰棕色，有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环纹呈多角形。气微，味辛、麻舌【化学成分】总生物碱含量2.3%，酯1.0%，乌头碱0.3%。主要含乌头碱（aconitine）、中乌头碱（mesaconitine）、塔技乌头胺（talatisamine）、杰斯乌头胺（jasaconitine）、苯甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）和苯甲酰下乌头胺（benzoylhypaconine）等。这类成分的分子结构中，因8位羟基的乙酰化和14位的羟基芳酰化，因而呈现强烈的毒性，是乌头中的主要毒性成分。【功能主治】祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。用于治疗风寒湿痹、关节疼痛等病症。一般炮制后内服。生川乌酊外用能刺激皮肤，继而产生麻木感，故外用作某些神经痛及风湿的镇痛剂。【】1.强心乌头碱本身并无强心作用，对心脏毒性极强；而其水解产物——乌头原碱Aconine的毒性仅为乌头碱的1/2000-1/4000.有谓具强心作用，在离体蛙心可对抗乌头碱引起的心律不齐；近年有人用经10个半小时水解的乌头碱溶液于离体心脏（蛙、豚鼠）实验，仅有微弱的强心作用。日本学者认为乌头中的强心成分为非生物碱部分，其所用植物品种主要为AconitumjaponicumNakai，小部分系中国移种于日本的川乌。我国学者从川附中分离出生物碱反应不甚明显的成分，对于离体蛙心具强心作用，此成分难溶于苯、乙醚和氯仿，而易溶于水和乙醇，经pH3-11范围的酸碱度处理不减弱其强心作用，此物质既非生物碱亦非强心甙。根据此种理化性质，应作Ca（++）的定性及定量测定。南京产的中国乌头Aconitumchinense久煎剂及川附子（熟附片）煎剂，对离体心脏（蟾蜍、蛙、豚鼠）具有明显的强心作用，熟附片作用较强，煎煮愈久强心愈显着，毒性愈低，而生乌头的冷浸液或煎煮时间较短者仅表现短暂的心振幅增大，继而心脏抑制及心律紊乱（与乌头碱作用相似）。经化学分析，上述制剂不含强心甙，却含有较高浓度的钙，乌头为0.24%，熟附片1.41%（据调查在炮制过程加入卤巴）。煎煮愈久，煎剂中钙含量也相应增高。以EDTA络合法、离子交换树脂、草酸铵除去钙后则强心作用消失。乌头灰分中钙含量为0.64%，亦呈强心作用。因此认为乌头、附子（熟附片）煎剂的强心作用与其中所含的钙有密切关系。在加热煎煮或炮制后，总碱含量减少。毒性亦大大降低。 2对血压、血管的影响 乌头碱能使血压下降，中国乌头及川附（熟附片）煎剂对麻醉犬或猫可引起迅速而暂短的降压，此时心脏并无明显变化，降压可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力测定装置表明，熟附片煎剂能引起下肢血管显着扩张，此外尚能扩张冠状血管（与血压、心率无关）。有谓急救回阳汤（附子、樟脑、人参、麝香）有升压作用。四逆汤（附子、干姜、甘草）对狗急性失血亦使血压上升。而附桂汤对大鼠肾皮性高血压（肾上腺部分灼伤）有降压作用，并使灼伤侧肾上腺活动加强（1-C14-乙酸钠掺入试验）。 3消炎作用及其与肾上腺皮质的关系 熟附片（白附片）或黑附片煎剂，经腹腔注射或口服对甲醛性及蛋清性踝关节肿有明显的消炎作用。熟附片煎剂不论口服（0.2g/100g）、皮下或肌肉注射均能显着降低大鼠肾上腺内抗坏血酸的含量，其作用不被戊巴比妥钠及氯丙嗪所阻断，但可部