第20章组胺与抗组胺药.pptVIP

第二十一章 组胺与抗组胺药 第一节 组胺及拟似药 1.是广泛存在于体内的自体活性物质，也是最早发现的自体活性物质。 2.主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，与外界接触的皮肤、胃肠道、肺含量最高 。 3.组胺的正常生理作用尚未完全清楚，组胺激动其受体，可引起多种效应，肥大细胞及嗜碱性粒细胞中的组胺与Ⅰ型变态反应的关系较为明确 。 药理作用： 1.激动血管平滑肌H1， H2受体，血管扩张→血压下降 、心率增加 2.激动支气管平滑肌H1受体（血管以外平滑肌主要呈兴奋作用） →支气管收缩 3.激动胃壁细胞膜H2受体→胃酸分泌增加 第二节 抗组胺药 一、H1受体阻断药▲ 主要药物 第一代(传统型)：通过血脑屏障 苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏 第二代(新 型)：不通过血脑屏障 阿司咪唑(息斯敏)、特非那特 ▲药理作用： ▲ 1．抗外周组胺H1受体效应： 对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌的作用，部份对抗组胺舒张皮肤血管作用(尚有H2-R参与) ▲应用 1、皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好▲ （支气管哮喘、过敏性休克无效） 2、防晕止吐：晕动症▲ 3、失眠： 不良反应: 1、思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业。 ▲ 2、消化道反应及头痛、口干 3、美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用 4、阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止 第二节 H2受体阻断药 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） ▲ 法莫替丁（Famotidine）▲ 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine） ▲药理作用: ▲ 1、竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓ 抑制胃酸分泌作用比较： 西咪替丁雷尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁 1 4～10 　 20～50 ▲应用: 胃、十二指肠溃疡、出血,胃肠吻合口溃疡，反流性食道炎，急性胃炎出血等。 疗程6~8周，以后要维持治疗 不良反应与注要事项: 1、胃肠反应：便秘、腹泻、腹胀 2、头痛、头晕、皮疹、瘙痒等 西咪替丁: 1、老人出现幻觉、癫痫发作 2、阳萎、性欲消失、乳房发育 3、肝功能损害 4、抑制细胞色素P-450肝药酶活性， 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢 * *