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- 2017-01-01 发布于重庆
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︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 三、用药注意事项 1. 老年人和儿童用药 老年人:首选广谱青霉素或头孢菌素类 儿童:避免用药 2.注意早期中毒症状: ① 电测听监测 ② 检查肾功能 3.碱化尿液 4.药物相互作用 肾毒性增加:第一代头孢、多肽类、两性霉素B 耳毒性增加:呋塞米、甘露醇、万古霉素 小 结 1、氨基糖苷类抗生素的共性(七个相似) 2、氨基糖苷类抗菌谱 3 、氨基糖苷类抗菌机理: 抑制蛋白质的合成 4 、氨基糖苷类不良反应(四个) : 主要不良反应:耳毒性 5 、肌毒性的抢救措施:新斯的明 + 钙剂 6 、过敏性休克的抢救措施: 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 7、兔热病、鼠疫首选: 链霉素 小 结 8 、一般G-杆菌感染首选 :庆大霉素 9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选: 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类: 阿米卡星 11 、毒性最小的氨基糖苷类 : 奈替米星 12 、毒性最大的氨基糖苷类 : 新 霉 素 13、对淋球菌高度敏感的氨基糖苷类:大观霉素 思考题 1. 氨基糖苷类抗生素的抗菌谱和抗菌机制有哪些? 2.简述氨基糖苷类抗生素的不良反应。 * * * * 第3节 氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside antibiotics) 讲 授 内 容 一、氨基糖苷类抗生素的共性 (抗菌谱、不良反应) 二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用 (临床应用) 三、用药注意事项 氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。 氨基糖 + 氨基环醇(苷元) 氨基糖苷 天然氨基糖苷类 分 类 阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿贝卡星 来自链霉菌属 来自小单胞菌属 链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素 庆大霉素、西索米星 小诺米星、福提米星 根据来源: 半合成氨基糖苷类 一、氨基糖苷类抗生素的共性 (一)化学结构相似 (二)体内过程相似 (三)抗菌谱相似 (四)抗菌机制相似 (五)杀菌特点相似 (六)耐药性相似 (七)不良反应相似 六 个 相 似 (一)化学结构相似 氨基糖 + 氨基环醇(苷元) 氨基糖苷 (二)体内过程相似 1. 吸收:为有机强碱,口服难吸收,仅用于肠道感染 和肠道消毒; 肌内注射吸收迅速完全。 2. 分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液; 在内耳淋巴液和肾皮质中浓度高; 可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障; 3. 消除:不被代谢,原形肾小球滤过排泄。 (三)抗菌谱相似 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用; 对 G-球菌效差 耐药金葡菌:有效 链球菌:无效 3、结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌:无效 2、 球菌 (四)抗菌机理相似 抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止) —— 静止期杀菌药 1. 起始阶段:抑制70S亚基始动复合物的形成; 2. 延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲, mRNA错译,导致合成无功
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