药理学(虫子手打整理).docVIP

药理学 绪言 药理学：是研究药物与生物体（包括机体和病原体）之间相互作用规律和原理的学科。 药物是指具有调节机体各种生理功能和生化过程，改变机体所处病理状态，可用以预防、治疗、诊断疾病的化学物质。 药理学研究的对象主要是人体、动物，其次是病原体。 研究的内容包括药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学（药效学）和药物在机体内所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学（药动学）。 药物代谢动力学 药物在体内的过程：吸收、分布、代谢、排泄 不同给药途径吸收速率的一般规律为：气雾吸入腹腔注射舌下给药肌内注射皮下注射口服直肠给药皮肤给药 首关效应：又称首关消除，是指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢，是进入体循环有效药量减少的现象 结合型药物无药理活性，且不能通过细胞膜。游离型药物有药理活性，且能通过细胞膜而分布至体内各器官组织 一级动力学~半衰期恒定 零级动力学~半衰期不恒定 半衰期通常是指血浆消除t1/2，是指血浆药物浓度降低一半所需的时间 药物效应动力学 对因治疗：是指消除原发致病因子的治疗。如应用抗生素杀灭体内致病的病原体，特异性解毒药解救急和慢性中毒等 对症治疗：是指改善疾病症状的治疗。例如硝酸甘油舌下含服缓解心绞痛发作 不良反应 副作用：阿托品用于解除胃肠道平滑肌痉挛时因抑制腺体分泌引起口干的效应，即为副作用。 中毒反应：地高辛适量应用可治疗慢性心功能不全和心率失常，但过量应用还可导致心律失常。药物的致癌、致畸和致突变作用属于特殊的慢性毒性反应 停药反应：长期应用可乐定降压突然停药，常出现血压上升 后遗效应：服用长效巴比妥类药物催眠，睡醒后仍有困倦的现象 变态反应 特异质反应：遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者服用磺胺、伯氨喹等药物时引起急性溶血或慢性溶血性贫血 半数致死量（LD50）即导致50%实验动物死亡的药物量。LD50越大，说明药物越安全 半数有效量（ED50）在量反应是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应是指能引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量 治疗指数为LD50/ED50，用以表示药物的安全性 受体是构成细胞的物质成分，是位于细胞膜、胞质或细胞核内的某些蛋白质性质的大分子，具有严格的立体专一性，能识别和结合特异分子（配体）的位点，此位点即受体分子或受点。 受体的性质：（1）灵敏度高 （2）选择性强 （3）专一性高 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。根据亲和力和内在活性的不同，激动药又分为完全激动药（有较强的亲和力和较强的内在活性）和部分激动药（有较强的亲和力，但内在活性不强） 拮抗药：为只有较强的亲和力而无内在活性的药物。 第五章 传出神经系统药理学概论 释放到突触间隙的NA（去甲肾上腺素）很快被消除，消除方式主要有两种：（1）大部分被突触前膜将其摄入到神经末梢内，这种摄取称为摄取-1，75%~90%释放的NA通过这一方式被消除，这是该递质消除的主要方式（2）尚有小部分突触间隙里的NA从突触间隙扩散到血液，最后被肝和肾等器官组织中的COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO（单胺氧化酶）破坏失活 第六章 拟胆碱药 1、M胆碱受体激动药 毛果芸香碱 【药理作用及作用机制】 对眼的作用（1）缩瞳 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛（导致近视） 【临床应用】 青光眼 虹膜炎 胆碱受体阻断药中毒 2、抗胆碱酯酶药 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 【临床应用】 重症肌无力 （2）腹气胀及尿潴留 （3）治疗阵发性室上性心动过速 对机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘患者禁用 第七章 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药 急性中毒的解救 清除毒物避免继续吸收 对症治疗减轻中毒症状 M受体阻断药中的阿托品、山莨菪碱和东莨菪碱等都可以解救有机磷酸酯类中毒，但以阿托品较常用。 阿托品为解救有机磷酸酯类急性中毒的特异性、高效能解毒药，能迅速缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状，表现为松弛多种平滑肌、抑制腺体分泌、加快心率和扩大瞳孔等。 恢复AChE（胆碱酯酶）的活性 对中毒和重度有机磷酸酯类中毒的患者，必须将阿托品和胆碱酯酶复活药合并应用，以尽快恢复AChE的活性 第八章 抗胆碱药 胆碱受体阻断药 阿托品 对眼的作用（1）扩瞳 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹（导致远视） 【临床应用】 （1）解除平滑肌痉挛 （2）抑制腺体分泌 （3）眼科应用（1、虹膜睫状体炎 2、检查眼底 3、验光配镜） （4）治疗缓慢性心律失常 （5）抗休克 （6）解救有机磷酸酯类中毒 N受体阻断药 去极化型肌松药~琥珀胆碱 非去极化型肌松药~筒箭毒碱 第九章 肾上腺素受体激