药理学三、四章教案.docVIP

第三章 1、药物作用： 是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。 2、药理效应： 是指药物引起机体功能生理、生化的继发性改变，是机体反应的具体表现。 如：去甲肾上腺素与血管平滑肌细胞的α受体结合进而引起的血管收缩、血压上升，前者为去甲肾上腺素的药理作用，后者为其产生是药理效应。 3、药理效应有两种类型： ⑴兴奋：功能的增强称为兴奋 ⑵抑制：功能的减弱称为抑制 专一性和选择性是药物引起机体产生效应的范围。 ⑶特异性（专一性）： 药物进入机体后对某些组织、器官产生明显的作用，而对其它组织、器官作用很弱或几乎无作用。如：强心苷对心肌有选择性作用，而对骨骼肌却无明显作用。 ⑷选择性：药物作用的选择性主要来自于化学结构上的特异性，但药物的选择作用一般是相对的，它和药物的剂量有关。如：小剂量的苯巴比妥有镇静作用，中剂量时有镇静催眠作用，大剂量时还可出现呼吸抑制作用。 4、药物作用的两重性： ⑴治疗作用：药物可以影响机体生理和生化功能或病理过程，有利于患病的机体，已达到防病治病的目的。 ⑵不良反应：药物也可以引起机体生理生化功能的紊乱，甚至器官组织的形态改变等，不利于患病机体，甚至产生危害机体的反应。统称不良反应。 5、对因治疗： 用药目的在于消除原发致病因子，以便彻底治愈疾病。例如：抗生素杀灭体内病原微生物。 6、对症治疗： 用药目的在于消除原发致病因子，以便改善疾病的症状。如高热引起的昏迷、抽搐、休克、惊厥时，必须立即采取有效的对症治疗，以挽救病人。 7、不良反应： 凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。 包括（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）。 ⑴副作用：是指药物在治疗剂量时，机体出现的与用药目的无关的作用。可能给患者带来不适或痛苦，一般较轻微。副作用是由于药物作用选择性低、作用 范围广而引起的，且多数是可以恢复的机体功能性变化。 有时副作用是随治疗目的而改变的，当某一作用被用来作为治疗目的时，其它作用就成了副作用。例如：阿托品用于解除胃痉挛时，由于抑制腺体分泌而引起口干等副作用；当用于全身麻醉前给药时，阿托品减少呼吸道分泌作用，则可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的产生，此时抑制腺体分泌就成为治疗作用。药物的副作用是药物固有的，可以预知并可设法避免或减轻。 ⑵毒性反应：是指在药物剂量过大或用药时间过长药物在体内蓄积过多时机体发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知并且可以避免的一种不良反应。 毒性反应可因药物剂量过大而立即发生，称为“急性毒性”；也可因长期用药蓄积逐渐产生，称为“慢性毒性”。 某些药物可能有致畸、致癌、致突变，称为“三致”作用，它属于慢性毒性范畴。 剂量不当是引起毒性反应的主要原因。 ⑶后遗效应：是指停药后，血浆中药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。此种效应可能非常短暂，也可能比较持久。 例如服用长效巴比妥类药物催眠药后，次日早晨仍有“宿醉”现象；长期使用肾上腺素皮质激素，由于其对垂体前叶的负反馈作用引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能低下，数月内难以恢复。 ⑷停药反应：是指突然停药后原有疾病出现加剧现象。又称反跳反应。 例如长期服用可乐定降压后突然停药，停药次日血压可剧烈回升。对于此类药物在使用时如需停药，应逐步递减剂量，以免发生停药反应。 ⑸变态反应：是指机体接受药物后所发生的免疫病理反应，又称过敏反应。这种反应与药物药理作用和剂量无关。如：青霉素引起的过敏性休克。 如微量的青霉素就可以引起过敏性休克。变态反应常见于过敏体质的病人。变态反应时由于药物作为半抗原与机体蛋白结合形成全抗原，从而引起免疫反应。停药后反应逐渐消失，再用时可能在发生。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢产物，也可能是药物中的杂质。临床用药前常做皮肤过敏试验，阳性反应者禁用该类药物。 青霉素分子在pH7．5水溶液中很快重新排列成青霉素烯酸，进而分解为青霉素噻唑酸。这种青霉素噻唑酸可与人体组织内的γ-球蛋白和白蛋白结合成青霉噻唑蛋白。这种青霉噻唑蛋白即是引起青霉素过敏反应的主要致敏物质。 ⑹特异质反应：某些药物可以使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。 例如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱的特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致；红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起还原型谷胱甘肽缺乏的患者，如服用具有氧化作用的药物如磺胺药时，就可引起溶血。目前认为特异质反应多半是由于机体生化机制的异常所致，且与遗传有关，是一种遗传性生化缺陷。 8、剂量—效应关系： 药物效应的强弱与其剂量大小或浓度高低呈一定的关系即剂量—效应关系。 9、量效曲线： 以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，即得到量效曲线。 药物的量效曲线有以下两种类型：量反应和质反应。 10、量