辛伐他汀治疗骨质疏松的实验研究进展.docVIP

辛伐他汀治疗骨质疏松的实验研究进展 首席医学网 ???? 2011年01月04日 22:09:14 Tuesday?? ? 【关键词】? 骨质疏松;辛伐他汀 　我国60岁以上人群骨质疏松(OP)的发病率已达10%，因此，对OP的预防和治疗显得尤为重要。他汀类药物作为降低胆固醇的主要药物，具有稳定动脉斑块、抗炎和抗氧化作用，临床应用广泛。近年来发现以辛伐他汀为主的他汀类药物可促进骨形成、减少骨折发生率、恢复骨骼微结构、增加骨骼强度。随着对成骨细胞的发育分化、激活和作用机制进一步深入研究证明，辛伐他汀是通过增加骨细胞中骨形态发生蛋白2(BMP2)的基因表达而激活成骨细胞，促进新骨形成，并且不同浓度剂量对骨合成代谢作用也不同，可能成为新的有效的治疗OP的药物而成为近来研究的热点〔1，2〕。 　　1 辛伐他汀的一般特性 　　辛伐他汀为无活性内酯，口服吸收后主要水解为相应的β羟酸结构，此结构是催化胆固醇合成的早期限速酶3羟基3甲基戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶的抑制剂。辛伐他汀可有效降低血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDLC)、甘油三酯(TG)和极低密度脂蛋白胆固醇( VLDLC)及升高高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)的浓度。辛伐他汀在肝脏中的浓度明显高于其他组织，在体内大部分被肝组织摄取，由胆汁排泄，95%可与血浆蛋白相结合。 　　2 BMP2与骨形成