第一章药物合成设计.ppt

药物合成设计——最富有挑战性与创新性 1828年Wohler偶然使氰铵酸转化成尿素 打破了“生命力”学说 开创了人工合成新纪元 1859年Kekule建立了化学结构理论 奠定了人工合成的理论基础 1902年Willstatter合成天然产物托品醇 天然产物人工合成第一个里程碑 1917年Robinson发明了托品酮合成法 合成反应与技术研究的突破 探索合成路线设计的理论与策略 研 究 合 成 设 计 的 技 术 手 段 寻找化合物合成的最佳路线 合成设计四大步骤 目标分子(Target Molecule):合成目标物 合成子(Synthons): 逆向合成分析时， 目标分子切割成的片段(Piece)叫合成子 a-合成子——正离子 ? ，亲电性 Ra a0 a1 a2 a3 d-合成子——负离子 ? ，亲核性 Rd d0 d1,2 d1 d2 d3 r - 合 成 子 (自由基) e -