第九讲肾上腺素受体激动药2.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 第 一 节 构效关系及分类 基本化学结构: ?-苯乙胺 儿茶酚胺 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 非儿茶酚胺 间羟胺 麻黄碱 甲氧明 苯肾上腺素 儿茶酚胺药物作用强，易被COMT灭活,维持时间短； 非儿茶酚胺药物作用弱，不易被COMT灭活,维持时间长。 胺基上的氢被不同基团取代后，药物对?、?受体选择性产生改变。 ?碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 如间羟胺、麻黄碱。 二 分 类 α受体激动药 去甲肾上腺素，间羟胺 α、β受体激动药 肾上腺素 β受体激动药 异丙肾上腺素  第二节  α受体激动药 去甲肾上腺素 (NA, Noradrenaline NE, Norepinephrine) 【药理作用】 1.血管: 激动α受体,血管收缩. 2.心脏: 激动β1受体,心缩力增加,传导加速, 在整体情况下,由于血压升高,可使心率减慢 3.血压: 收缩压和舒张压均显著升高. 【临床应用】 1、休克和低血压: 仅限于某些休克如早期神经原性休克和药物中毒,腰麻等引起的低血压. 2、上消化道出血： (1-3 mg适当稀释后口服) 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死: 因静滴过久,药液浓度过高或外漏, 用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射治疗 2、急性肾功能衰竭: 因用药过大过久,使肾血管收缩. 间羟胺 阿拉明( Aramine) 【药理作用】 直接激动α受体,对β受体作用弱 促进神经末梢释放NA 兴奋心脏,收缩血管,升压作用弱而持久.收缩肾血管较弱. 【临床应用】 常代替NA用于各型休克早期和药物中毒或腰麻引起的低血压. 去氧肾上腺素 甲氧明 【药理作用】 与NA相似而较弱 兴奋虹膜?受体 【临床应用】 阵发性室上性心动过速 去氧肾上腺素用于扩瞳检查眼底,较阿托品弱而短 第 三 节  α、β受体激动药 肾上腺素 【药理作用】 1 1、心脏: 激动心脏β1受体,心肌收缩力↑,心率↑, 传导↑,心输出量↑ 【药理作用】 2 2、血管: (1)皮肤、粘膜和腹腔内脏血管收缩 (α受体占优势) (2)骨骼肌和冠脉血管舒张 (β2受体占优势) 【药理作用】3 3、血压: 小剂量:收缩压↑,舒张压不变或略↓ (?受体对低浓度AD敏感) 大剂量:收缩压和舒张压↑ (α1受体对高浓度AD敏感)  AD升压作用翻转: 先给于α受体阻断药,AD的升压作用被翻转为降压作用(α受体被阻断后,仅表现β受体激动的效应) 【药理作用】 4 4、支气管: 舒张平滑肌，消除水肿 （1）激动支气管的β2受体，舒张平滑肌 （2）抑制过敏性物质释放 （3）?受体兴奋 【药理作用】 5 5.促进代谢: 促进脂肪和肝糖原分解; 机体代谢和耗氧量↑ 【临床应用】 1 1、心跳骤停: 用于溺水,严重疾病,药物中毒等所致的心跳骤停(静注或心内注射).  【临床应用】 2 2、过敏性疾病 抗过敏性休克: 抢救过敏性休克的首选药 支气管哮喘发作 血管神经性水肿,荨麻疹  【临床应用】 3 3、与局麻药配伍和局部止血. 【不良反应】 心悸、血压升高、心律失常等 禁用于器质性心脏病、高血压、冠心病、脑血管硬化 多巴胺 (Dopamine) 【药理作用】1 1、心血管 直接激动β1受体 激动α受体,皮肤粘膜及骨骼血管收缩,收缩压升高,舒张压略升高或不变. 激动DA受体, 肾、肠系膜和脑血管及冠状动脉舒张 促进神经末梢释放NA 【药理作用】2 2、肾: 肾血管舒张,肾血流及肾滤过率增加 直接抑制小管对Na+重吸收,排钠利尿 【临床应用】 1、休克: 感染性、心源性和出血性休克, 尤适于心输出量降低、肾功能不全、 尿量少的休克,是最常用的抗休克药. 2、急性肾功能衰竭： 常与利尿药合用. 3、充血性心力衰竭 麻黄碱 (Ephedri