制药工艺学整理(化等学制数药).docVIP

第一章 绪论 1.化学合成制药：全合成制药，半合成制药，手性制药 p5 第二章 化学制药工艺路线的设计和选择 1.化学制药工艺路线的基本内容：针对已经上市的药物或临床研究申请的药物，研究如何应用有机化学合成的理论和方法，设计出适合工业生产的合成工艺路线。 意义：满足需要，占住先机，改进革新。 p21 药物工艺路线设计的主要方法：类型反应法，分子对称法，追溯求源法，模拟类推法， 光学异构拆分法 p22 2.追溯求源法：益康唑先拆分C-O键（a），后拆分C-N键（b） p25 3.工艺路线的评价标准：1)化学合成途径简捷；2）所需的原辅材料品种少且易得，有足够数量的供应；3）中间体容易提纯，质量符合要求，多步反应连续操作；4）反应在易于控制的条件下进行，安全无毒；5）设备条件要求不苛刻；6）三废少且易于治理；7）操作简便，经分离提纯易达到药用标准；8）效率最佳，成本最低，经济效益最好 p26 4.化学反应类型的选择：工业生产倾向采用“平顶型”反应 5.合成步骤：直线方式，汇聚方式 第三章 化学制药的工艺研究 1.合成工艺研究的主要内容：配料比，溶剂，温度和压力，催化剂，反应时间及其监控，后 处理，产品的纯化和检验 p29 2.化学反应的内因：反应物和反应试剂分子中原子的结合状态、键的性质、立体结构、官 能团的活性，各种原子核官能团之间的相互影响及物化性质等