7第七章镇痛药讲解.pptVIP

* * * * * * 合成共8步，总收率20%，整条路线只要3步处理，没有保护基，不需要柱层析，没有繁琐的后处理，也没有用到贵重的试剂。比较具有工业竞争力。 但也存在以下问题：1.反应路线长。2.原料莽草酸主要产自中国，产量有限。3.使用有潜在爆炸危险的叠氮钠。 * * * * * 。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 喷他佐辛（Pentazocine） 22 化学名为(2R*,6R*,11R*)-1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3(3-甲基-2-丁烯基)-2,6-亚甲基-3-苯并吖辛因-8-醇，(2R*,6R*,11R*)1,2,3,4,5,6-hexahydro-6,11-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-2,6-Methano-3-benzazocin-8-ol，又名镇痛新。 作用：为混合的激动-拮抗剂。属拮抗性镇痛药。对κ受体为激动剂，对μ受体为弱拮抗剂，镇痛作用约相当吗啡的1／6。 特点：口服给药由于首过效应，生物利用度低。临床用于减轻中度至重度疼痛，成瘾性小，为非麻醉药品。 喷他佐辛的合成 23 （二）哌啶（Piperidines） 24 4-苯基哌啶类 哌替啶 哌替啶为典型的μ受体激动剂，镇痛作用相当于吗啡的l／6～l／8，作用时间较短。 吗啡 25 阿法罗定 作用与吗