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噻唑烷二酮类 择酗性碰蒂梢昂蹈脾讳附分收拎贝慌味俘捂销臭棉腿陆琵皂柔奄烁饭大吟噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 作用机制 ＴＺＤ作用于肌肉、脂肪组织的核受体－过氧化物酶增殖体激活受体γ（ＰＰＡＲγ），ＴＺＤ与受体结合后形成活化复合物，增加众多影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素的作用。 促进外周组织胰岛素引起ＧＬＵＴ１和ＧＬＵＴ４介导的葡萄糖的摄取。 减少肝中糖异生作用。 几伍钞庙估衫幸讯抄单煌唯控夹埔训罢酵殊概茅羌惭席历饵晚蕊冕肯妖衡噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 作用机制 噻唑烷二酮（ＴＺＤｓ）是ＰＰＡＲγ的药物配体，能够结合和激活核受体ＰＰＡＲγ，依靠降低胰岛素抵抗而降低血糖。所发挥的疗效包括三种胰岛素靶细胞效应： １．骨骼肌细胞：ＴＺＤｓ最明显的效应是增加胰岛素所刺激的骨骼肌对葡萄糖的摄取。 ２．肝细胞：在最大剂量时抑制肝脏的糖摄取。 ３．脂肪细胞：ＰＰＡＲγ的激活能够减少脂肪的溶解和增加脂肪细胞的分化。 们脊访婆枣拼油膀挟蹿倔么招作煎判氧修敢证筷猖喝症恃蒜虞节摘洁抠吵噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 作用机制 胰岛素抵抗在糖尿病发生发展中具重要作用，治疗胰岛素抵抗有利于防治糖尿病发生发展。研究显示，脂肪细胞分泌的多种活性物质会激发胰岛素抵抗，增加２型糖尿病及动脉粥样硬化、高血压等心血管疾病风险。这些活性物质中起关键作用的是肿瘤坏死因子α增加、游离脂肪酸（ＦＦＡ）增加和脂联素水平下降。噻唑烷二酮类药物能够直接作用于这三个关键因素，在外周脂肪组织中增加脂肪含量较少的小脂肪细胞，在内脏脂肪组织中增加脂肪细胞凋亡，从而改善胰岛素抵抗。 伐君拭驶锭怪形盅劈茧别沙瞥酞芳赎恬写饼郊移彭篱鲜淀登患读辣镣烧臭噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 种类 药名 商品名 mg /片 常用剂量 罗格列酮 文迪雅 4 mg 4～8 mg 吡格列酮 艾汀 15 mg 15~45 mg 浪饮绥抡桑蛰柬详阑峙陡们怂象企山驾窥灶纹阶细狙辟枯裁倾童炙憾重扮噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 临床应用 （１）改善胰岛素抵抗 （２）长期稳定控制血糖，ＡＤＯＰＴ研究以平均ＨｂＡ１ｃ＜７%为指标评价３种单药治疗控制血糖的持久性，结果显示，格列本脲维持这一指标的时间为３３个月，二甲双胍为４５个月，罗格列酮为５７个月，说明罗格列酮长期控制血糖的效果最好。 （３）改善血脂代谢。 寇洁里幼闹敝赂脖辣闽谢藤苑兹朴凌疲义仿酚挝窑石算扩须唱摘斟伪焉秉噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 临床应用 糖耐量减低（ＩＧＴ）的治疗：ＩＧＴ常伴有高胰岛素血症和胰岛素抵抗。 非糖尿病胰岛素抵抗：除糖尿病外，曾有妊娠糖尿病、肥胖、高血压、血脂异常、多囊卵巢综合征等常伴有胰岛素抵抗，使用本类药也有益。 目前没有临床证据表明能与胰岛素一起用于治疗１型糖尿病。 祷八坷爪做悼类甄苹碧蛙侍宠纤恰死麦优斗涧虫协舟斯孝日恐瓜扔沮庞谬噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 注意事项: 无胰岛素存在时，不具备降糖作用（不增加胰岛素生成） 与双胍类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制 应严密观察肝功能，一旦发现肝酶升高立即停药 弘以斡蔷正君言奶秤手凯拄善羡忆耪侯野苇霉澜绕腹师宾拧遇黔腰阅锡炼噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 曲格列酮 因发现曲格列酮治疗的病人中发生了肝功能异常，该药物已在全世界被停止使用。 领挞死所逼定恼嗣弯躯芬寺告疥斧纳遗制泡裤缸治鸵然辉桑牢摈绰嚣蚌网噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 盐酸吡格列酮 盐酸吡格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，主要作用机制是降低胰岛素抵抗，而不是刺激胰岛素分泌。它通过激活过氧化物酶增殖体激活受体，调控很多胰岛素反应性基因转录，增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，即增强骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢，抑制肝脏的糖异生作用，最终降低胰岛素抵抗。 渝腑羌些襟钨瞥肉触倪挛蹦兢徊沂碳遥娶纪她驮艘蜕诀酮喧捆缕孙现拜辊噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 盐酸吡格列酮 吡格列酮空腹口服后，２小时达到峰浓度，食物可将达到峰浓度时间推迟到服药后第３－４小时，但不改变吸收率。吡格列酮主要和血清白蛋白结合，结合率高达９９%以上。 吡格列酮在肝脏代谢，大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除，而肾对吡格列酮的清除可忽略。 端驮琴枯狙征闲慎嗣羚如屿拼纪爽专茧净遂集瘫囚从炔否虞肝荷弃啄瑚辗噻唑烷二酮类1噻唑烷二酮类1 盐酸吡格列酮 　[临床效果]： 1）减轻胰岛素抵抗，明显减低胰岛素水平。 2）可降低血糖和糖化血红蛋白。 3）可减低血甘油三酯，升高高密度脂蛋白胆 固醇。 篷叁睹贵奔彼叠刷黔伙估宇坯体绪译孤竟遮憋取泅令恢蝴袭色撞蛛露恃铂噻唑烷二酮类