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一种西地那非类似物的合成工艺研究 　　[摘要] 目的 探讨合成一种西地那非类似物的新方法。 方法 设计以WG001-01-08和五硫化二磷为原料，经过硫化得到目标化合物（一种西地那非类似物）的合成路线，并以收率和杂质为指标考察反应试剂、反应温度、加料顺序对反应的影响。 结果 成功制备了目标化合物，收率为90%；较佳反应条件为以4-甲基吡啶为溶剂，120℃反应4 h，先加WG001-01-08后加五硫化二磷。 结论 新方法收率较高，杂质少，反应条件温和，适合工业化生产。 　　[关键词] 西地那非类似物；五硫化二磷；合成 　　[中图分类号] R918 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2014）02（b）-0015-03 　　西地那非（sidenafil）化学名为5-[2-乙氧基-5-（4-甲基哌嗪-1-基磺酰基）苯基]-1-甲基-3-正丙基-1，6-二氢-吡唑并[4，3-d]嘧啶-7-酮，为一磷酸二酯酶抑制剂，是由美国辉瑞（Pfizer）公司研制生产的，临床上第一个专门用于治疗男性勃起功能障碍（erectile dysfunction，ED）的口服药[1]，对于勃起功能减退与早泄有非常显著的改善作用，2000年7月在中国上市。目前上市的治疗ED的药物还有德国拜耳（Bayer）公司和葛兰素史克（GlaxoSmithKline）公司共同开发的伐地那非（