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镇痛药对比 吲哚美辛 芬太尼 吗啡 镇痛药： 是指作用于CNS，在意识清醒的情况下，能选择性减轻或缓解疼痛，并同时缓解疼痛引起的不愉快的情绪的一类药物 yīng sù 阿片（Opium）： 罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物 阿片含有25种以上生物碱 菲类（镇痛镇咳）：吗啡（10％）、可待因（0.3%）、蒂巴因 异喹kuí啉类（松弛平滑肌、扩血管）：罂粟碱（0.8%）、那可汀、那醉因 1806年 法国 泽尔蒂纳 从鸦片中分离出吗啡。 他吃了，他的狗也吃了。 然后他们睡着了。 他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯(Morphus)的名字将这些物质命名为“吗啡”。 Morphus 机体本身存在的一套神经调节配受体 阿片受体 阿片肽 内吗啡肽（endormorphin） 脑啡肽（enkephalins） 强啡肽 （dynorphins） 孤啡肽 （orphanin） κ κ3 κ1 δ δ1 δ2 μ μ2 μ1 ORL-R (1994) κ2 《生理学》400页 谷氨酸、P物质、Ach 吗啡通过激动吗啡镇痛有效部位内的阿片受体，主要是μ型阿片受体而发挥镇痛效应 镇痛药 阿片类： 阿片受体强效激动药： 天然（吗啡、氢化吗啡、海洛因） 人工合成（镇痛作用较强，成瘾性相对较小）（哌替啶、美沙酮、芬太尼） 中强激动药：可待因 拮抗药和部分激动药：纳布啡、喷他佐辛 其他镇痛药：曲马朵、布桂嗪 吗啡药理作用 中枢神经系统 ⑴镇痛镇静（具有致欣快作用） 镇静 镇痛：强度；特点 ⑵呼吸抑制 ⑶镇咳 ⑷其他中枢：缩瞳作用、催吐作用、改变体温调定点：下丘脑体温调节中枢、抑制下丘脑促激素释放 2．心血管系统 致低血压的可能因素 ３．内脏平滑肌： 兴奋作用 胃肠道：有止泻及致便秘效应（胃肠道的张力增加，蠕动减弱，最难解决最常见的副作用） 输尿管及膀胱 支气管 子宫平滑肌 4．免疫系统 抑制细胞和体液免疫功能，具耐受性 吗啡临床应用 1. 镇痛： 王牌镇痛药，副作用大，一般仅用于其它镇痛药无效的剧痛 战伤、烧伤、癌痛 心肌梗塞引起的剧痛，缓解疼痛和减轻焦虑，还扩血管减轻心脏负荷 严重的内脏绞痛，胆、肾绞痛，由于可致痉挛需加阿托品 2. 心源性哮喘（小剂量） 3. 止泻 副作用 治疗量：眩晕、恶心呕吐 急性中毒：中毒症状：呼吸减慢，针尖样瞳孔，昏迷，呼吸抑制，死亡。 抢救措施：纳洛酮 耐受性依赖性 身体依赖性，戒断症状，用可乐定抑制蓝斑核放电 精神依赖性，对欣快感的追求 禁忌证 分娩止痛和哺乳期妇女止痛 支气管哮喘及肺心病患者 颅内压增高 严重肝功能不良 芬太尼（fentanyl）— 短效镇痛药 特点 μ型阿片受体激动剂 镇痛效价强度为吗啡100倍，起效快，持续时间短。 用于外科手术麻醉辅助给药或与氟哌啶醇合用，产生神经阻滞镇痛 反复用药可产生依赖性，较吗啡小 解热镇痛抗炎药抑制环氧酶 ，干扰前列腺素合成* 解 热 作 用 解热作用：使升高的体温下降，对正常体温无影响 发热与解热 某些疾病：感染、组织损伤、炎症、器官移植、恶液质等 内热原增多（致热原、细胞活性素，如白介素-1，肿瘤坏 死因子等） CNS（重要为下丘脑体温调节中枢） PG（PGE2）合成增加 下丘脑体温调定点升高 发热 花生四烯酸 环氧酶 解热镇痛抗炎药 - 镇 痛 作 用 镇痛作用：强度；特点；临床应用 致痛与镇痛： 组织损伤、炎症等 化学致痛性物质 （如组胺、缓激肽等） PG 痛觉感受器 （神经末梢） 疼痛 花生四烯酸 环氧酶 解热镇痛抗炎药 - + 致炎与抗炎： 炎症组织 解热镇痛药 致炎物质 PG 花生四烯酸 膜磷酯 （组胺、缓激肽 5－HT，LTs等） 炎症早期反应 COX （