新药多美素.pptxVIP

讨论靶向给药是当今医药的发展趋势，同时，对患者的救治更为有益。具有靶向定位和运输的药物称为靶向药物，是指一类能浓集于靶器官、靶组织、靶细胞且疗效高、毒副作用小的新型药物，它们被称为第四代药物剂型，且被认为是抗肿瘤的适宜剂型。靶向药物具以下作用特点： (1)使药物具有药理活性的专一性 (2)增加药物对靶组织的指向性和滞留性 (3)降低药物对正常细胞的毒性 (4)剂量减少，提高药物制剂的生物利用度新型抗肿瘤药物——多美素第九组：黎雪、徐国佳、沙俊琦目录抗肿瘤脂质体药物开发多美素脂质体及作用机理研究现状与优势技术路线发展前景讨论抗肿瘤脂质体药物开发 世界卫生组织最新数据表明，肿瘤是威胁人类生命安全的主要疾病。由于环境污染和不健康的生活方式，其发病率在我国呈逐年上升趋势。根据调查，中国每年新增肿瘤病人200万人，死亡130多万人左右，目前肿瘤患者总数估计在450万人左右，实际上可能远大于这个数字。抗肿瘤脂质体药物开发 静脉注射给药制剂是目前抗肿瘤药物新剂型中研究最广泛和深入的领域，特别是脂质体制剂。多美素 多美素是石药集团自主研发的首个抗肿瘤脂质体新药。 它是将一线治疗肿瘤药物盐酸多柔比星经包封制备成的纳米级长循环脂质体，大大降低了普通制剂存在的心脏毒性问题，起到了减毒、增效的效果。脂质体及作用机理 脂质体是一种由排列有序的脂质双分子组成的多层微囊。具有类似生物膜双分子层的近晶型液晶结构。 脂质体是近年来药剂领域研究非常活跃的一种新型制剂。 由脂质双分子层形成的粒径在纳米级别的囊泡，可将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物包裹在脂质体内，携带药物浓集于病灶部位，达到靶向给药的目的，从而提高疗效，降低毒性，增强稳定性。 脂质体被人们形象地比喻成“生物导弹”，载着药物的“导弹”进入人体后一路躲避免疫细胞的“拦截”和“吞噬”，直至到达目标区域后“爆炸”，把装载的药物释放出来。 研究现状与优势 石药集团有限公司研发的两个抗肿瘤药物盐酸多柔比星脂质体注射液(商品名“多美素”)和聚乙二醇重组人粒细胞刺激因子注射液(商品名“津优力”) 其盐酸多柔比星脂质体注射液的成功上市，不仅将成为石药集团新的利润增长点，而且其在脂质体产业化技术和基础研究方面的深入探索将对我国医药行业制剂技术水平的提高起到积极的推动作用，具有很好的社会和经济意义。 研究现状与优势 2012年3月17日，石药集团有限公司宣布，其自主开发的抗肿瘤药物盐酸多柔比星脂质体注射液（商品名多美素）上市。 标志着国内抗肿瘤药物研究取得重大进展，同时也意味着石药集团在脂质体产业化技术开发和进军高端制剂品种的道路上取得了重大突破。研究现状与优势 到目前为止，国内已上市的脂质体品种有柔红霉素脂质体、多柔比星脂质体、多柔比星长循环脂质体、阿糖胞苷脂质体和维替泊芬脂质体。 基于脂质体在性能上的优势，目前主要用于抗癌药物、疫苗以及核酸类药物，现正开发的脂质体类型有隐性脂质体、主动靶向脂质体、膜融合脂质体、温敏脂质体以及pH值敏感脂质体等。研究现状与优势 盐酸多柔比星脂质体注射液产品的平均粒径为90 nm，残留溶剂仅为乙醇，且乙醇残留不超过0.02%，优于进口标准（其残留溶剂为乙醇和异丙醇）。技术路线 石药集团开发的盐酸多柔比星脂质体注射液，是将一线治疗肿瘤药物盐酸多柔比星经包封制备成的纳米级长循环脂质体，用于低CD4（200 CD4淋巴细胞/mm3）及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波氏肉瘤（AIDS-KS）治疗，制成后的脂质体大大降低了盐酸多柔比星普通制剂存在的心脏毒性问题，起到了增效、长效、缓释等特点。发展前景 为了拓展该产品市场，石药集团目前正在进行治疗乳腺癌、卵巢癌适应症的临床研究，并在美国进行ANDA注册工作。发展前景 恶性肿瘤已成为威胁人类生命安全的重要疾病。多美素的成功上市将为我国和世界临床治疗恶性肿瘤提供质优、价廉的治疗药物，使广大肿瘤患者都能享受到脂质体制剂的优势。Thank you!