金港榄香烯注射液口服乳DA解读方案.ppt

金港榄香烯DA解读 谢谢！ 金港榄香烯DA解读 金港榄香烯DA解读 金港榄香烯注射液、口服乳DA解读 学术部 陈晶 DA解读-金港榄香烯注射液（综合） -封 产品定位： 有效抑制肿瘤（直接杀伤、诱导凋亡、抑制生长） 高浓度富集淋巴系统（防治转移） 对阿霉素、顺铂、吉非替尼耐药有逆转作用 批准文号：H（化学药品） 目前文献：SCI 92篇（已制成论文集） 国内文献：3000+ 篇 作为我国自主研发的原研抗肿瘤药 榄香烯注射液、口服乳获得多项大奖 DA解读-金港榄香烯注射液（综合） -内1 推广点：小分子抑脑瘤 分子式：C15H24 分子量：204.35 高脂溶性 血脑屏障对药品的隔离作用是脑瘤难以药物治疗的原因 大脑内存在淋巴系统对于榄香烯的推广提供依据 2000-β-榄香烯在大鼠体内的药代动力学及体内过程 大鼠尾静脉给药榄香烯15min后，在肝、脑、肺等组织中浓度高于血浆浓度。 证明：具有靶向性，并能通过血脑屏障，进入脑组织。 SCI文献： The cytotoxic effect of β-elemene against malignant glioma is enhanced by base-excision repair inhibitor methoxyamine 碱基切除修复抑制剂甲氧胺可加强β-榄香烯对恶性脑胶质瘤的细胞毒作用 发表时间：2013年 发表文献：神经肿瘤学 作者：浙江大学医学院附属第二医院神经外科 朱永坚 榄香烯单用对脑胶质瘤C6细胞具有抑制增殖作用，与甲氧胺联合效果显著? DA解读-金港榄香烯注射液（综合） -内2 推广点：绿色安全有效 靶向性： 天然靶向性：脂质体作为榄香烯的药物载体进入体内后即被巨噬细胞作为外界异物吞噬，从而在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积，从而对蓄积部位的肿瘤细胞发生作用。由于肿瘤细胞的毛细血管通透性较正常细胞要高，并且其中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰酶，酶可使药物容易释出，因此促使药物在肿瘤细胞部位特异性滞留。 缓释性： 普通榄香烯注射液静脉给药后，榄香烯迅速降解和转化，生物半衰期短。脂质体作为药物载体则有长效的作用，可以使药物缓慢地从脂质体中释放出来，在细胞的生命周期中更好的发挥作用。半衰期10.5h。 低毒性： 脂质体剂型减少增溶剂等辅料加入，降低过敏风险。 稳定性： ?实验证明，将一些不稳定或易氧化的药物包封在脂质体中，药物因受到脂质体双层膜的保护，可显著提高稳定性。榄香烯是一种倍半萜类的化合物，属于挥发油类，遇氧、遇热或光照都极易被氧化而产生杂质，被包封于脂质体中则稳定性较好，有效期可达三年。脂质体也增加了药物在体内的稳定性，因为药物进入靶细胞前被包封于脂质体内，使药物免受机体酶、自由基、免疫系统的分解；当进入靶区后，脂质体和细胞相互作用或被细胞内体摄取，经溶酶体的作用，脂质体解体并释放药物。 Β-榄香烯对肿瘤细胞IC50为20-50μg/ml，对WBC IC50＞250μg/ml SCI文献： β-榄香烯通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡对非小细胞肺癌细胞产生的抗癌作用 发表杂志：细胞与分子生命科学 对鳞癌腺癌均有抑制作用 榄香烯具有选择性抗肿瘤作用 安全性高 DA解读-金港榄香烯注射液（综合） -内3 推广点：逆转多药耐药 多药耐药性（MDR）：是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗肿瘤药物也具有耐药性。多药耐药性是导致抗感染药物治疗和肿瘤化疗失败的重要原因之一，2010年出现的“超级细菌”也是多药耐药性的一种。 SCI文献 P21 (waf1/cip1) is required for non-small cell lung cancer sensitive to Gefitinib treatment P21（waf1/cip1）是非小细胞肺癌对吉非替尼治疗敏感的必要因素 发表杂志：《生物医学与药物疗法》作者：浙江省肿瘤医院 马胜林 榄香烯具有增加NSCLC细胞中P21蛋白表达作用，增加耐药细胞对吉非替尼的敏感性? SCI文献 Investigation of elemene-induced reversal of tamoxifen resistance in MCF-7 cells through oestrogen receptor a (ERa) re-expression 榄香烯通过诱导雌激素受体 α(ERα)的重新 表达逆转 MCF-7细胞对它莫西芬耐药的研究 发表杂志：《乳腺癌研究与治疗》 IF：4.469 榄香烯联合他莫昔芬显著降低耐药乳腺癌细胞活性 SCI文献：The Role of E3