B14局麻药..pptVIP

局部麻醉药（local anaesthetics) 局麻药:局部应用于神经末梢或神经干周围，可逆地阻断钠通道,暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失的药物 对各类组织都无损伤性影响 ①亲脂性的芳香烷基（或杂环核）： 有利于药物渗入N组织，是局麻的基础部位。 ②亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）： 有利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。 ③中间连接部分: A. 酯键（-CO-0-）：易被血浆中酯E水解。 B. 酰胺键（-NH-CO-）：对抗酯E水解，故 酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长 一、局麻作用与机制 局麻作用 阻滞神经冲动的产生和传导： （与神经类别、剂量、浓度、刺激强度有关） 神经阻滞特点： 神经直径细快于粗 无髓神经阻滞早于有髓神经 钝痛— 锐痛—冷觉---温觉---触觉---压觉 可逆性 作用机制 局麻作用机理 阻滞电压门控性Na+通道，使传导阻滞，产生局麻作用。（与Na+通道内侧结合后，引起Na+通道蛋白构象变化） 与解离速率、解离常数及体液pH密切相关 具有频率和电压依赖性 局部麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia）麻粘膜下N末梢 用于眼、鼻、咽喉、气管、食管、泌尿生殖道手术 局部麻醉方法 2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）注术部及皮内、皮下和肌肉组织中麻感觉 N 用于浅表小手术。 局部麻醉方法 3.传导麻醉（conduction anansethesia) 注入外周神经干（区域麻醉或N干麻醉） 用于跛行诊断、四肢和腹壁手术 局部麻醉方法 4. 蛛网膜下隙麻醉(Subarachnoidal anaesthesia)简称腰麻，将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔间隙，麻醉该部位的脊神经根 适用于腹部或下肢手术。 局部麻醉方法 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）注入硬膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊N，使后躯麻醉。 用于难产、 剖腹产、及后躯其它手术。 局部麻醉方法 6.区域镇痛 罗哌卡因 二　吸收作用与不良反应 1.吸收作用中枢和心血管系统 （1）中枢神经系统： 低浓度——有镇静、抗惊厥作用 高浓度——中毒时先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏迷、呼吸麻痹 惊厥：由于中枢抑制性神经元对局麻药更敏感，出现“脱抑制现象”，用苯二氮卓类对抗（加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可对抗局麻药中毒性惊厥。） 2）心血管系统 小剂量：抗心律失常 大剂量：心肌抑制 心肌收缩力↓、不应期↑、传导↓、CO↓、心率↓、血管平滑肌松弛（布比为最） ——AD可部分拮抗 少数人可出现心血管虚脱和死亡。 2.变态反应 荨麻疹、皮炎、支气管痉挛、血压下降、心动过速、心律失常 注意事项 变态反应的防治 一问 二试 三预防 四抢救 停药、输氧、补液、用Adr、激素等 普鲁卡因（procaine,奴佛卡因 Novocaine) 特点：短效酯类 1. 粘膜穿透力弱，表麻不用。 2.用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉和局部封闭 +Adr，维持1-2h 3.可被假性AchE水解成对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。避免与磺胺药物合用 4.不良反应:毒性反应和变态反应 特点：酰胺类 1. 作用快、强、持久，局麻时效及毒性与药物浓度有关。 2.全能局麻药 3.毒性小 4.对普鲁卡因过敏者可用此药。 5.具抗心律失常作用。 丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点：酯类 1. 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2-3h。 2. 常用于表面麻醉，不用于浸润麻醉。 3.毒性大 要点回顾 掌握局部麻醉药的局麻作用及作用机制 掌握常用局麻药普鲁卡因的临床应用及不良反应、利多卡因的临床应用、丁卡因的临床应用及不良反应 * 第十四章局部麻醉药 Local anaesthetics 公元200年，我国名医华佗即“以服麻沸散，既醉无所觉”，并应用于临床手术，是祖国医学对麻醉的贡献。 1846年Morton在美国麻省总医院(MGH)公开演示了乙醚麻醉获得成功，揭开了现代麻醉学的首页 根据麻醉部位不同： 局部麻