CYP450酶与药物相互作用2.pptVIP

辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀脂溶性较高，需要经CYP3A4代谢，部分辛伐他汀酸经CYP2C8代谢。 CYP3A4抑制剂或诱导剂都可能影响辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀的血药浓度 CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑能显著升高这三种药物及其代谢谢物的血浆浓度（20倍） 中等强度和弱的CYP3A4抑制剂如维拉帕米、地尔硫卓、葡萄柚汁能升高这三种药物的血药浓度。 氟伐他汀具有水溶性（兼具有脂溶性），代谢总量的2/3通过CYP2C9代谢，但是CYP2C9的诱导剂和抑制剂一般不会使其浓度变化超过2倍。 瑞舒伐他汀具有水溶性，是P450代谢的弱底物，参与代谢的主要酶为CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。 普伐他汀基本不被P450酶代谢，因此其血药浓度不受纯P450酶抑制剂的影响 辉瑞制药公司忠告：阿托伐他汀与CYP450 3A4抑制剂合用，可增加其不良反应的危险性 .uk/home/groups/pl-p/documents/.../con2033539.pdf 英国辉瑞制药公司在给保健医师的通告中称： 阿托伐他汀与CYP450 3A4抑制剂合用，可增加其不良反应的危险性，应避免与这些药物合用，当需要合用时应考虑减量…… 瑞舒伐他汀90%原形排泄，无CYP450 3A4引起的药物相互作用 Bellosta S, et al. Circulation. 2004;109