第六章 酶-生物化学课件.pptVIP

第六章 酶 本 章 知 识 要 点 本章主要内容 第一节 酶的分子结构 必需基团： 酶的活性中心 酶的分类 第二节 酶促反应的特点和机制 一、酶促反应的特点 高度的不稳定性 二、酶促反应的机制 （二）酶促反应特异性的机制——诱导契合学说 三、酶原与酶原激活 酶原：无活性的酶的前体 酶原激活本质：形成或暴露酶的活性中心的过程 常见酶原：消化道的蛋白酶以及血液中的凝血酶和纤维蛋白溶解酶 各种蛋白酶的激活 四、同工酶 LDH同工酶的亚单位组成及在人体各组织器官中的分布 LDH同工酶的生理功能 LDH同工酶谱分析的临床意义： 第三节 酶促反应动力学 二、酶浓度对酶促反应速度的影响 三、温度对酶促反应速度的影响 在一定温度范围内， T↑，酶活性 ↑， T↓，酶活性↓； 超过一定温度范围， 酶反而变性失活； 最适温度，酶活性最高； 低温酶活性↓ 高温，破坏酶活性 四、pH对酶促反应速度的影响 pH影响酶必需基团、底物等的解离程度 最适 PH 体外实验选取适当缓冲液 （一）不可逆抑制作用 概念：抑制剂与酶活性中心必需基团共价结合，使酶活性丧失。 （不能用透析、超滤等物理方法将其除去） 常见抑制剂：巯基酶抑制剂 丝氨酸酶抑制剂 1、巯基酶抑制剂 2、羟基酶抑制 （二）可逆性抑制作用 概念：抑制剂与酶或中间产物以非共价键结合，使酶活性降低甚至丧失。 （可用透析、超滤等方法除去） 类型：竞争性抑制作用 （competitive inhibition） 非竞争性抑制作用 （noncompetitive inhibition） 反竞争性抑制作用 （uncompetitive inhibition） 1.竞争性抑制 竞争性抑制作用特点 琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制 磺胺类药物的竞争性抑制——二氢叶酸合成酶 2.非竞争性抑制作用 3. 反竞争性抑制作用 六、激活剂对酶促反应速度的影响 第四节 酶的命名、分类和活性测定 二 酶的分类与编号 酶活性的测定 血液中丙氨酸氨基转移酶（ALT）活性的测定 第五节 酶与医学的关系 酪氨酸酶缺陷——白化病 苯丙氨酸羟化酶缺陷——苯丙酮酸尿症 胱硫醚合成酶缺陷——同型胱氨酸尿症 酶法分析——酶偶联测定法 酶活性测定与疾病诊断 三、酶在疾病治疗中的应用 1990年首次基因疗法 维生素与辅酶 酶催化的通式: 中间产物学说 非竞争性抑制作用特点 抑制剂的化学结构不一定与底物的分子结构类似； 抑制剂与底物互不干扰同时与酶结合； 抑制程度只取决于抑制剂的浓度 增加底物浓度，不能去除抑制作用。 （Km不变， Vm ↓） 非竞争性抑制作用 竞争性抑制作用 概念：抑制剂仅与酶-底物复合物（ES）结合， 使酶失去催化活性。 E + S ES E + P + I ESI 反竞争性抑制的特点 I与S分子结构不一定类似，抑制剂与底物可同时与酶的不同部位结合。 Vmax和表观Km都减小 抑制程度取决于[I]和[ES]两者的浓度；抑制程度随底物浓度增加而增加 底物的粗在是抑制剂与酶结合的先决条件 例：氰化物或肼对芳香硫酸酯酶的抑制 表观Km减小， Vm降低 酶抑制剂作用的动力学 药物名称（中文） 药物名称（英文） 靶酶 医用或药用 阿司匹林 Aspirin 前列腺素合成 中的环加氧酶 消炎 青霉素 Penicillin 肽聚糖转肽酶 抗菌素 甲氨蝶呤 Methotrexate 二氢叶酸还原酶 抗肿瘤 叠氮胸苷 azidothymine （AZT） HIV逆转录酶 艾滋病治疗 利托那韦 Ritonavir HIV蛋白酶 艾滋病治疗 万艾可（伟哥） Viagra cGMP磷酸二酯酶 勃起功能障碍（ED） 能使酶从无活性到有活性或使酶活性提高的物质。大多是金属离子或简单的有机化合物 必需激活剂 1）多为金属离子 2）不可缺少的 非必需激活剂 可提高酶的催化活性 酶的命名 酶的分类与编号 酶活性的测定 一、酶的命名 （一）酶的命名：通常采用习惯命名法 习惯命名法主要根据以下几个原则： 底物+酶：如淀粉酶、蛋白酶、脂肪酶等； 反应的性质+酶：如脱氢酶、脱羧酶、水解酶等； 来源+底物+作用条件+酶等