第5章12中枢神经系统药物.pptVIP

* * * * * 作用机理： 以苯妥英的作用机理，可阻断电压依赖性的钠通道，降低Na+电流。并可抑制突触前膜和后膜的磷酸化作用，减少兴奋神经递质的释放。上述作用稳定了细胞膜，抑制神经元反复放电活动而达到抑制癫痫发作的疗效。 * 理化性质 苯妥英具有酸性: 结构类似苯巴比妥，具有环状酰脲结构，因互变异构成亚胺醇式显酸性 水解 * 吸湿性和酸性 钠盐具有吸湿性 空气中 易吸收CO2，析出苯妥英 水溶液呈碱性 苯妥英的pKa 8.3 （H2CO3 pKa 3.9，6.35 ) * 水解性 水解 （环状酰脲结构） 与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别） * 白色 苯妥英鉴别反应 巴比妥类药物也与汞盐生成沉淀，但所得沉淀溶于氨试液可以区别 不溶于氨试液 * 主要代谢产物 无活性的5-（4-羟苯）-5-苯乙内酰脲 与葡萄糖醛酸结合排出体外 * 三甲双酮，曾广泛用于失神性小发作。由于对造血系统毒性较大，效果差，仅作为三线药物用于癫痫小发作。 苯琥胺 甲琥胺 乙琥胺，效果最好 三甲双酮 苯妥英 结构改造： 2，4－二酮恶唑烷类结构 * 3、苯二氮卓类 苯二氮卓类药物均具有抗惊厥作用，地西泮、氯硝西泮、硝西泮、劳拉西泮等临床上用作抗癫痫药，用于控制各种癫痫。 地西泮静脉注射为治疗癫痫持续状态的首选药物之一。 副作