巴比妥类药物的教案.pptVIP

* 巴比妥类药物的分析 * “巴比妥”，于1864年由A. Von Baeyer 合成;1903年1月，巴比妥申请专利保护，并由拜尔制药公司开始生产和销售，商品名“佛罗那”； 1911年，拜尔公司生产出药效更佳的催眠药“苯巴比妥”，商品名“鲁米那”（Luminal）； 1922年，正丁巴比妥（新眠那）上市，作用时间较鲁米那短，减少催眠过度的发生； 1923年，美国Eli Lilly公司两位科学家合成出异戊巴比妥（阿米妥Amytal）； 1929年，美国肖恩尔（Shonle）又合成出“司可巴比妥钠”（速可眠Seconal）； * 一．巴比妥类药物的结构剖析 巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药，是巴比妥酸的衍生物，其基本结构 通式为： 由于5位取代基R1和R2不同，形成不同巴比妥类药物，具有不同的理化性质.临床上常用药物多为巴比妥酸的5,5-二取代衍生物,少数为1,5,5-三取代物或c2位为硫代巴比妥酸的５，５－二取代衍生物．中国药典收载的本类药物有苯巴比妥及其钠盐.异戊巴比妥及其钠盐．司可巴比妥钠和注射用硫喷妥钠等． * 常见巴比妥类药物及其结构 苯巴比妥 名称 R1 R2 巴比妥 C2H5 C2H5 C2H5 C6H5 司可巴比妥 戊巴比妥 C2H5 CH(CH2)2CH3 CH3 异戊巴比妥 C2H5