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中枢神经的血脑屏障 催眠镇静与剂量的关系 发现-氯氮卓(利眠宁) Chlordiazepoxide（Librium），第一个 临床治疗神经官能症 如紧张、焦虑和失眠的药物 Chlordiazepoxide的结构简化 氧和脒结构 不是活性的必要部分 结构简化发现本品 作用特点 较好的抗焦虑和镇静催眠作用 安全范围大 目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 在胃酸作用下，4，5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度。 针对1，2位水解的研究 在7位和1，2位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在4，5位上进行 （如-NO2或三唑环等） 硝西泮、氯硝西泮、三唑仑等的作用之所以强，可能与此有关。 三唑仑　Triazolam 1，2位有强的吸电子基团（三唑环等） 水解反应几乎都在4，5位上进行。 Triazolam 结构特点 1，2位并合而成 在1，2位 并入三唑环， 增强 药物与受体的亲和力 代谢稳定性， 增强了药物生理活性 三唑仑 按一类麻醉药管理 Triazolam结构类似的药物 噻唑 置换 苯 地西泮　Diazepam 定位氢 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 定位氢（指示氢） 定位氢 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1